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【学位论文】 作者： 周志芸 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2022年

【摘要】 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)在药物代谢过程中发挥着重要作用。UGT催化葡萄糖醛酸化(结合反应)反应，使尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)上的葡萄糖醛酸基团与底物的活性基团结合，增大底物的极性，使底物更易经尿液或胆汁排泄。UGT的活...

【关键词】 黄酮类化合物； 葡萄糖醛酸基转移酶；

【学位论文】 作者： 孟凡义 导师：张洪建 汪维鹏  苏州大学  药学 药物分析学（博士） 2021年

【摘要】 miR-34a作为重要的癌症抑制因子，经大量临床前抗肿瘤活性评估后，其模拟物的肿瘤治疗方案已于2013年进入I期临床试验。结果显示，miR-34a对晚期实体或转移瘤患者具有明显的抗肿瘤活性。然而，由于出现多例免疫相关的严重不良事件，该临床试...

【关键词】 结直肠癌； 免疫逃逸；

【学位论文】 作者： 段泽琳 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2021年

【摘要】 肿瘤细胞为了适应增殖和转移过程中的生物合成和氧化还原需求，会重新调整细胞代谢，以满足能量(葡萄糖)，氨基酸，脂肪酸和其他营养物质的需求。这种“代谢重编程”在肿瘤微环境(TME)中导致不同细胞类型之间争夺营养物质，从而影响T细胞的功能以及免疫...

【关键词】 抗肿瘤药物； 谷氨酰胺转运蛋白SLC1A5；

【学位论文】 作者： 刘帅 导师：贵春山 张洪建  苏州大学  药学 药学（硕士） 2021年

【摘要】 背景:有机阴离子转运多肽(Organicaniontransportingpolypeptides，OATPs;编码基因SLCO)属于药物转运蛋白超家族，参与多种不同结构的内源性和外源性底物(包括类固醇激素、胆汁酸和各种药物)的吸收和处置。...

【关键词】 带电氨基酸残基； 有机阴离子转运多肽；

【学位论文】 作者： 倪瑶 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2020年

【摘要】 依那普利拉是前药依那普利的活性代谢产物，广泛用于治疗高血压和心力衰竭。由于老龄化人群中多种慢性疾病(高血压，高脂血症，高尿酸血症等)的患病率较高，联合使用处方药物和类黄酮天然产品的情况普遍。因此，草药/药物-药物相互作用及其相关安全性引起了...

【关键词】 依那普利拉； 跨膜转运行为；

【学位论文】 作者： 周丹丹 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析（博士） 2020年

【摘要】 SLC(Solute carrier)家族转运体，即溶质载体，负责细胞膜上氨基酸、核苷酸、糖、脂肪酸、无机离子和药物的吸收和递送，是机体对药物处置、药物发挥作用和药物产生毒副作用的关键因素。而SLC家族转运体的表达和功能的变化会导致其转运底...

【关键词】 SLC家族转运体； SLC22A8；

【学位论文】 作者： 邱雅静 导师：张洪建 汪维鹏  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2019年

【摘要】 本文主要从以下几个部分展开论述：
　　第一部分 Ipilimumab的药代动力学研究
　　目的:本文旨在研究抗体药物ipilimumab在临床前小鼠模型C57BL/6J小鼠，CTLA4人源化小鼠以及CTLA4人源化荷瘤小鼠中的药...

【关键词】 免疫治疗药物； 微小核糖核酸-34a；

【学位论文】 作者： 向轶群 导师：贵春山 张洪建  苏州大学  药学 药学硕士（硕士） 2019年

【摘要】 有机阴离子转运多肽（organic anion transporting polypeptide，OATP）1B1和2B1是参与肝摄取的两个重要转运蛋白，介导许多内源性物质如类固醇激素和外源性物质如药物从血摄取进入肝细胞。肝脏作为药物代谢的...

【关键词】 药理学； 有机阴离子转运多肽；

【学位论文】 作者： 孔令花 导师：阮建清 张洪建  苏州大学  药学 药学（硕士） 2018年

【摘要】 黄酮类化合物(flavonoids)是一类重要的天然有机化合物，广泛存在于自然界中。黄酮类化合物由芳香环和具有苯基取代基的苯并吡喃环组成的稠环系统组成。黄酮类化合物在植物中多数以糖苷存在,在口服吸收之前，黄酮类化合物通过肠道菌发生去糖基化反...

【关键词】 黄酮类化合物； UDP-葡萄糖醛酸基转移酶；

【学位论文】 作者： 岳梅 导师：张洪建 贵春山  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2018年

【摘要】 有机阴离子转运多肽（Organic anion transporting polepeptides，OATPs)属于溶质转运体（Solute carrier，SLC)超家族，是一类重要的药物摄取转运体。按照氨基酸序列的同源性它们被分为6 个...

【关键词】 有机阴离子转运多肽； 0ATP1B3转运蛋白；

【学位论文】 作者： 王业东 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（博士） 2018年

【摘要】 药物代谢酶和转运体是参与体内药物处置和药物毒副作用的关键因素。代谢酶参与药物在机体的代谢和清除；转运体（外排或摄取）则是药物分布（跨膜转运）于细胞、组织和器官的载体，起着维持细胞内药物浓度梯度的作用。药物的血药浓度是诠释药物疗效及毒副作用的...

【关键词】 儿童患者； 生长发育；

【学位论文】 作者： 李佳俊 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析（博士） 2017年

【摘要】 放射治疗(简称放疗)是癌症治疗的重要手段，在临床应用上经常与其他疗法如化疗、靶向疗法联合使用以期达到更佳的治疗效果。遗憾的是，在众多的联合治疗方案中，放疗和靶向药物索拉非尼的联合使用，并未能达到延长晚期肝癌病人总生存期的目的。索拉非尼是美国...

【关键词】 索拉非尼； 放射治疗；

【学位论文】 作者： 袁媛 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2017年

【摘要】 大黄酸是中药大黄以及许多药用植物的生物活性成分。它的前药双醋瑞因常与低剂量的甲氨蝶呤联合使用，治疗类风湿性关节炎。尽管用途广泛，因服用含大黄酸类中草药引起不良反应的相关报道层出不穷。本文旨在研究大黄酸是否会发生代谢活化，并且进一步探索甲氨蝶...

【关键词】 大黄酸； 代谢活化；

【学位论文】 作者： 王美玉 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析（博士） 2016年

【摘要】 甜菊糖苷，一种贝壳杉烯型四环二萜类化合物，是天然甜味剂甜菊糖的主要成分之一，已被广泛应用于食品、饮料、医药等行业。早期研究表明，甜菊糖不但具有高甜低热的特性，同时还具有多种药理活性，如抗高血压、抗糖尿病、抗龃齿等。本文以甜菊糖主要成分莱鲍迪...

【关键词】 甜菊糖苷； 药物代谢；

【学位论文】 作者： 徐云婷 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2016年

【摘要】 莱鲍迪苷A（RA），是从甜叶菊的叶子中提取出来的一种糖苷，已经作为一类天然甜味剂广泛用于食品、保健品等日常饮食生活中。食用莱鲍迪苷A后，在肠道菌群的作用下水解生成其苷元甜菊醇，甜菊醇吸收进入血液循环，进一步发生葡萄糖醛酸化然后经尿液排泄排出...

【关键词】 瑞格列奈； 莱鲍迪苷A；

【学位论文】 作者： 黄洁琼 导师：张洪建  苏州大学  药学 制药工程（硕士） 2016年

【摘要】 目的：建立快速、灵敏、简便的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定比格犬血浆中替诺福韦、拉米夫定和ACC007，并应用于ACC008复合片剂在比格犬体内药动学研究。
　　方法：以甲苯磺丁脲为内标，血浆样品经甲醇沉淀，离心进样分析...

【关键词】 抗HIV复方制剂； 药代动力学；

【学位论文】 作者： 卞佳琳 导师：贵春山 张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2016年

【摘要】 有机阴离子转运多肽（organic anion transporting polypeptides，OATPs)属于溶质转运体（solute carrier，S L C)超家族，是一类重要的跨膜摄取转运体，以非Na+和ATP依赖方式参与内源...

【关键词】 色氨酸残基； 蛋白结构；

【学位论文】 作者： 卢葭 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2016年

【摘要】 目的：氯吡格雷是一种心血管疾病常用药，由多种代谢酶介导代谢。随着伴发心血管疾病的糖尿病患者越来越多，联合使用降血糖药和氯吡格雷可能会增加药物相互作用的风险。磺脲类降血糖药是一类主要被CYP2C家族酶代谢的口服药，由于它和氯吡格雷的代谢均有C...

【关键词】 降血糖药； 氯吡格雷；

【学位论文】 作者： 韩新荣 导师：张洪建  苏州大学  药学 制药工程（硕士） 2016年

【摘要】 目的：在烫伤、烧伤及其他创口的治疗过程中，含银辅料具有广泛的抗菌、低耐药、使用方便等优势;而含银辅料中被释放的银离子和血清结合，相当于在皮肤创口上形成一个简单的“银库”;银的缓慢释放可以减少含银辅料在治疗过程中的更还次数、减轻药物更换时产生...

【关键词】 创伤外科； 含银辅料；

【学位论文】 作者： 石美智 导师：张洪建 贵春山  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2015年

【摘要】 有机阴离子转运多肽（OATP）1B1是重要的肝摄取转运蛋白，介导很多内源性物质和外源性药物转运到肝细胞。为了鉴别和研究天然产物中潜在的OATP1B1的调节剂，本实验采用稳定表达OATP1B1的中国仓鼠卵巢细胞（CHO），在96孔板中测定了2...

【关键词】 有机阴离子转运多肽； 天然化合物；

【学位论文】 作者： 王业东 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2015年

【摘要】 目的：
　　紫杉醇在临床上常与小分子激酶类抑制剂联用以增强抗肿瘤效果，而大多数激酶类抑制剂对代谢酶有抑制作用，可能引起药物之间的相互作用。本文以此为研究背景，考察12个小分子激酶类抑制剂在体外人肝微粒体中，对CYP2C8和CYP3A4...

【关键词】 紫杉醇； 激酶抑制剂；

【学位论文】 作者： 祁慧昕 导师：张洪建  苏州大学  药学 药物分析学（硕士） 2015年

【摘要】 目的：
　　吉西他滨是一种嘧啶类核苷类似物，通过干扰DNA的合成来发挥抑制肿瘤生长的效应，对多种实体瘤都有治疗作用。目前，吉西他滨在临床上是作为非小细胞型肺癌，乳腺癌和胰腺癌的一线用药，但肝脏和血液中存在的脱氧胞苷脱氨酶会使吉西他滨脱...

【关键词】 吉西他滨； 糖环5’-OH连接；

【学位论文】 作者： 祁慧昕 导师：张洪建  苏州大学  药学 药学（硕士） 2015年

【摘要】 目的吉西他滨是一种嘧啶类核苷类似物,通过干扰DNA的合成来发挥抑制肿瘤生长的效应,对多种实体瘤都有治疗作用.目前,吉西他滨在临床上是作为非小细胞型肺癌,乳腺癌和胰腺癌的一线用药,但肝脏和血液中存在的脱氧胞苷脱氨酶会使吉西他滨脱去4'-氨基而...

【关键词】 吉西他滨； 前药；

【学位论文】 作者： 谢月 导师：张洪建  苏州大学  药学 药理学（硕士） 2014年

【摘要】 目的克隆hBCRP基因并构建稳定表达该DNA分子的重组质粒,用重组质粒转染MDCKII-hMDR1细胞构建稳定共表达基因hBCRP和hMDR1的MDCKII-hMDR1/hBCRP细胞株,并进一步对其生物学功能进行研究.方法先采用Trizo...

【关键词】 RT-PCR； 共表达；

【学位论文】 作者： 何光照 导师：张洪建  苏州大学  药学 药学（硕士） 2013年

【摘要】 目的：DW系列结构类似物是一类抗血吸虫感染新前药，其活性代谢物是青蒿琥酯、双氢青蒿素和10-羟化吡喹酮。本课题拟开发和验证一种简便、快速、特异、灵敏的液相色谱-串联质谱方法同时测定大鼠血浆中青蒿琥酯、双氢青蒿素和10-羟化吡喹酮，并将应用于...

【关键词】 液相色谱-串联质谱方法； 活性代谢物；