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【中文期刊】 钱美君 杜新春 等 《上海医药》 2025年46卷7期 91-95页CA
【摘要】 以齐墩果酸为先导化合物,C-28位经过酯化,C-3位经过氧化、肟化、还原胺化、取代反应,合成5个基于MEK激酶靶点的齐墩果酸衍生物Ⅰ5～Ⅰ9.目标化合物结构经MS,1H-NMR,13C-NMR确证,并对其抗肿瘤活性进行研究.利用计算机辅助药...
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【中文期刊】 张超 刘璐洁 等 《中山大学学报（自然科学版）（中英文）》 2025年64卷4期 69-78页
【摘要】 为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基...
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【中文期刊】 王凯 《化工管理》 2025年10期 125-128页
【摘要】 文章系统评述了多功能ADC药物的设计、合成及药理学评价.首先,介绍了ADC药物的概念和在肿瘤治疗中的重要性,阐述了多功能ADC药物设计的策略,包括选择合适的抗体、药物连接部位和药物负载等;其次,探讨了多功能ADC药物的合成方法,特别是介绍了...
【关键词】 多功能抗体药物偶联物；药物设计；化学合成；
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【中文期刊】 韩洛炳 孙士洋 等 《军事医学》 2024年48卷10期 767-777页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 通过基于结构与机制的药物设计、合成及生物活性评价,发现具有全新结构的5-羟色胺2A(5-HT2A)受体拮抗剂分子,并探索其构效关系.方法 通过对匹莫范色林与5-HT2A受体的分子对接、动力学模拟及结合自由能计算,分析匹莫范色林与5-H...
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【中文期刊】 杜新春 宋艳玲 等 《上海医药》 2024年45卷21期 76-80页CA
【摘要】 目的:以齐墩果酸为先导化合物,设计并合成一系列基于MEK激酶靶点的齐墩果酸衍生物.方法:利用计算机辅助药物设计技术,确定能和关键位点结合的活性基团.以齐墩果酸为起始原料,经过C-28 位酯化、C-3 位引入酰胺基得到目标产物.结果:合成了 ...
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【中文期刊】 黄婷 孙安霞 等 《精细化工》 2024年41卷2期 427-432页
【摘要】 运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%～83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究.通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物...
【关键词】 药物分子设计；查尔酮；噻吩并[3,2-d]嘧啶；
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【中文期刊】 朱明霞 张蓬勃 等 《沈阳化工大学学报》 2024年38卷3期 233-237页
【摘要】 利用Click反应将活性片段进行拼接,设计并合成新型的抗肿瘤药物组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂.以3-氟邻苯二甲酸酐为起始原料,通过取代反应得到3-丙炔氨基邻苯二甲酸酐(化合物1);以2-溴乙醇为...
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【中文期刊】 罗焓 《内蒙古科技与经济》 2024年11期 113-117页
【摘要】 为解决防护服抗合成血液穿透性能测试仪存在的安装试验样品耗时长和试验在低压(1.75 kPa)条件下误差大的缺点,文章对防护服抗合成血液穿透性能测试仪结构进行了优化设计,结构优化设计后的仪器可以有效缩短检测时长,提升检测效率;在低压力情况下降...
【关键词】 结构优化设计；医用防护服；抗合成血液穿透性能测试仪；
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【中文期刊】 葛子豪 周卯 等 《合成化学》 2024年32卷6期 534-541页
【摘要】 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术在新药研发领域越来越受到重视.基于 NX-5948 的靶蛋白配体(Warhead)结构,采用5-氟吲哚代替吡嗪胺的思路进行改造,成功合成化合物A.为研究不同连接子(Linker)和E3 配体对蛋白降解活...
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【中文期刊】 申晖 吴天机 等 《黑龙江医药》 2024年37卷2期 263-266页CA
【摘要】 目的:比较二段合成设计与独立设计第二程计划在前列腺癌患者化疗治疗中的应用效果,探讨其计量学差异.方法:选取阳江市人民医院2021年7月1日至2022年8月30日收治的30例前列腺癌患者作为研究对象,所有患者均进行分段的调强放疗计划,将二段合...
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