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【中文期刊】 丁若洋 唐春雷 《上海医药》 2024年45卷5期 73-76页 CA
【摘要】 目的:改进Janus激酶抑制剂(JAKi)巴瑞替尼(baricitinib,1)的合成工艺.方法:3-(氰基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯(2)脱Boc得到中间体 2-(3-氮杂环丁基亚基)乙腈盐酸盐(3),再经磺酰化反应得到 2-[1...
【关键词】 巴瑞替尼; Janus激酶抑制剂; 工艺改进;
【中文期刊】 李爱军 吕恬恬 《化学研究与应用》 2023年35卷4期 997-1000页
【摘要】 通过Knoevenagel缩合反应、用甲基肼闭环、再用碱进行酯的水解,得到目标产物1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑甲酸.以三氟乙酰乙酸乙酯为原料,对比原甲酸三乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与之反应所得中间体对后续反应的优劣.
【中文期刊】 罗杰伟 程登龙 等 《工业催化》 2020年28卷2期 53-57页
【摘要】 根据α,β-不饱和醛酮亲核加成反应原理合成化合物L{[3-(4-N,N-dimethyl-pye-nyl)-5-Anthracen-9-yl]-Pyrazoline}和化合物M[3-ferroceny-5-(Anthracen-9-yl)-...
【中文期刊】 张仕禄 赵波 等 《工业催化》 2019年27卷1期 62-66页
【摘要】 以4-苯基苯酚和4-叔丁基苯酚为原料设计合成杯芳烃片段桥连的吡唑基吡啶衍生物L1、L2, 并采用1H NMR、13C NMR对其结构进行表征.结果表明, 化合物L1作为配体, V (DMF) ∶V (水) =2:1为溶剂, 在80℃时对钯催...
【关键词】 催化化学; 吡唑基吡啶; Suzuki偶联反应;
【中文期刊】 张毅 陈瑞 等 《化学研究与应用》 2018年30卷4期 602-604页
【摘要】 本文以4-氯乙酰乙酸乙酯为起始原料,经还原、环合、亲核反应成酯、水解四步反应合成了两个奥拉西坦杂质;该杂质的合成对仿制药的申报和质量研究有一定意义.其结构经ESI-MS,IR,1H NMR,元素分析确证.
【中文期刊】 匡仁云 郭瑾 等 《中国医药工业杂志》 2010年41卷4期 249-250页 ISTICCSCDCA
【摘要】 2-氰基吡嗪和氯化亚砜在DMF作用下反应得3-氯-2-氰基吡嗪,经水合肼闭环得3-氨基-1H-吡唑并[3,4-6]吡嗪,再经NaNO_2/p-TsOH/K1一步完成重氮化-碘代反应得到3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪,总收率约31%.
【关键词】 3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪; 中间体; 合成;
【中文期刊】 李宁 欧阳贵平 等 《蚌埠医学院学报》 2009年34卷7期 563-565页 ISTICCA
【摘要】 目的:研究吡唑衍生物对PC3、Bcap37、BGC823 3种肿瘤细胞株生长的影响及其作用机制.方法:采用MTT比色法测定吡唑衍生物对3种肿瘤细胞生长的影响;AO/EB双染色,荧光显微镜观察细胞凋亡形态;利用Western Blot检测化合...
【中文期刊】 奉强 何华龙 等 《合成化学》 2017年25卷9期 721-729,768页
【摘要】 以吲唑-3-羧酸为原料,依次经溴代和酯化反应制得中间体5-溴吲唑-3-羧酸甲酯(2);2经N-烷基化并原位水解生成1/2-取代-5-溴吲唑-3-羧酸(3);3与吡啶酮甲胺类化合物经缩合反应制得酰胺(4);4与芳基频哪醇硼酸酯发生Suzuki...
【关键词】 吲唑-3-甲酸; 1/2,5-二取代吲唑-3-甲酰胺衍生物; Suzuki偶联反应;
【中文期刊】 鲁源 陈其秀 等 《内蒙古医学院学报》 2004年26卷4期 293-294页 ISTIC
【摘要】 <篇首> β-二酮是一类用途广泛的螯合剂,它与稀土元素的络合性能等已有大量报道[1~5].自1959年Jensen[6]首次合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后,β-二酮类配合物得到了国内外的广...
【关键词】 吡唑类化合物; 1-苯基-3-羟基-4-苯氧乙酰基-5-吡唑酮; 合成;