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          【中文期刊】 李雅兰 廖锦华  等 《南方医科大学学报》 2010年30卷3期 490-493页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 目的 应用乳化-离子交联法制备负载盐酸吗啡的壳聚糖微球并考察初始吗啡量和不同交联剂用量对微球载药量、包封率、体外缓释性能的影响.方法 相对分子质量50000,脱乙酰度大于或等于90%的壳聚糖100 mg,分别加入盐酸吗啡20、30、40、5...

          【关键词】 乳化吗啡壳聚糖

          浏览:185 被引:8 下载:18

          【中文期刊】 邓喜玲 张志丽  等 《北京大学学报(医学版)》 2010年42卷5期 596-598页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 <篇首> 5-取代嘧啶及其衍生物是一类重要的芳香杂环化合物,具有抗肿瘤、抗病毒及抗菌等生物活性,几十年来一直是有机化学与药物化学研究的重要领域,本课题组在这方面也取得了一些进展.我们的研究表明,2-特戊酰氨基-氨基-5-甲基-4(3H)-嘧啶酮...

          【关键词】 嘧啶酮类化学合成酰化作用

          浏览:168 被引:1 下载:0

          【中文期刊】 赵增任 唐巍  等 《中国新药杂志》 2008年17卷13期 1138-1139,1144页 ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 目的:制备盐酸美克洛嗪.方法:以无水哌嗪(Ⅱ)与间甲基苄氯(Ⅰ)反应,反应结束后加入浓盐酸析晶,直接得到间甲基苄基哌嗪盐酸盐(Ⅲ);Ⅲ再和[4-氯苯基]苯甲基氯(Ⅳ)作用得到美克洛嗪(Ⅴ),盐酸化即得目标化合物盐酸美克洛嗪(Ⅵ).结果及结论...

          【关键词】 1-[(3-甲基苯基)甲基]哌嗪盐酸美克洛嗪药物合成

          浏览:195 被引:3 下载:6

          【中文期刊】 刘志雄 程清蓉  等 《中国新药杂志》 2008年17卷8期 673-674,678页 ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 目的:合成酮洛芬.方法:以3-氰甲基苯甲酸为起始原料,经过Friedel-Crafts、单甲基化、水解3步得酮洛芬.结果:总收率为73.8%,目标产物纯度为99.8%.结论:本合成路线成本低、收率高,适合工业化生产.

          【关键词】 酮洛芬3-氰甲基苯甲酸化学合成

          浏览:267 被引:5 下载:8

          【中文期刊】 许青青 杨亦文  《中国新药杂志》 2008年17卷13期 1089-1092页 ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 奈韦拉平(NVP)是目前使用最广泛的抗艾滋病药物之一,其合成方法的研究近年来受到广泛关注.笔者介绍了目前国内外该化合物合成技术的最新进展,分析了6条合成路线,讨论了各合成方法的优缺点,并对其合成技术的发展作了展望.

          【关键词】 奈韦拉平抗艾滋病药物合成

          浏览:305 被引:10 下载:10

          【中文期刊】 洪阁 李松年  等 《中国新药杂志》 2007年16卷14期 1099-1101页 ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 目的:合成出一系列苔色酸酯,并测试其抗真菌作用.方法:以石花为原料,经丙酮提取得到红粉苔酸,用半合成方法,制备苔色酸酯.以试管内药液稀释法,考察苔色酸酯的抗真菌作用.结果:合成出了7个苔色酸酯,其结构经元素分析、IR和ESI-MS等表征;其...

          【关键词】 苔色酸酯合成抗真菌作用

          浏览:198 被引:4 下载:0

          【中文期刊】 杨莉 蒋青峰  等 《中国新药杂志》 2006年15卷22期 1948-1950页 ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 目的:探索氯沙坦新的合成方法.方法:以戊腈为原料,经3步反应制备中间体4,以2-氰基-4'-甲基联苯为原料,经3步反应制备中间体8.中间体4与8经N-烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目标化合物氯沙坦.结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢...

          【关键词】 氯沙坦血管紧张素Ⅱ药物合成

          浏览:333 被引:9 下载:9

          【中文期刊】 孙平华 姚志红  等 《中国新药杂志》 2006年15卷22期 1945-1947页 ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 目的:合成强效、高特异性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂盐酸喹那普利.方法:以β-苯甲酰丙烯酸乙酯和L-丙氨酸为原料,经加成、脱苄、环合、还原制得盐酸喹那普利,并通过改变反应温度、反应物间的投料比和后处理对其合成工艺进行改进.结果和结论:得...

          【关键词】 喹那普利血管紧张素转化酶抑制剂药物合成

          浏览:193 被引:2 下载:0

          【中文期刊】 王时荣 肖军海  等 《国际药学研究杂志》 2018年45卷3期 230-237页 ISTICCA

          【摘要】 目的 设计合成具有β-内酰胺酶抑制活性的化合物.方法 以新型β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦为先导化合物,设计出2类四元内酰胺环化合物.以Boc-D-丝氨酸为起始原料,经过缩合、环合、氨基脱保护、缩合、脱苄、磺酸酯化共6步得到第Ⅰ类目标化合物;由...

          【关键词】 β-内酰胺酶β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦

          浏览:42 被引:3 下载:66

          【中文期刊】 苏伟 张珩  等 《国际药学研究杂志》 2018年45卷11期 875-878页 ISTICCA

          【摘要】 目的 优化2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的合成工艺.方法 以对羟基苯甲醛为原料,经氰基化反应生成苯甲腈,用热水重结晶.再用一锅法取代硫代乙酰化、环合两步反应,一步得到目标化合物.结果 目标化合物与中间体的结构均经1H NM...

          【关键词】 2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯非布司他对羟基苯甲腈

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