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【中文期刊】 杜文义 胡建平  等 《中国抗生素杂志》 2016年41卷3期 200-211页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的 研究二酮酸类化合物(diketoacids,DKAs)与HIV-1整合酶(integrase,IN)的分子识别机制和二者复合物的构象变化,为预测同类化合物抑制活性提供理论支持.方法 使用AutoDock程序包将10个二酮酸类化合物与整...

【关键词】 二酮酸类； HIV-1整合酶； 分子对接；

【中文期刊】 王超 赵桂森  《药学学报》 2006年41卷9期 801-807页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 <篇首> 人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)是艾滋病(acquired immune deficiency syndrome,AIDS)的病原体,分为HIV-1和HIV-2型.

【关键词】 人类免疫缺陷病毒； 艾滋病； 整合酶；

【中文期刊】 叶发青 陈莉  等 《药学学报》 2003年38卷4期 260-263页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的研究含N-乙基-2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星衍生物的合成及其抗菌活性.方法用含2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星等为原料,通过亲核取代、酯化合成目的物;测定目的物的抗菌活性.结果设计、合成了9个...

【关键词】 吡酮酸； 前药； 咪唑；

【中文期刊】 易翔 郭宗儒  《药学学报》 2001年36卷4期 262-268页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的建立PPARγ激动剂-噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系，为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型，其交叉验证相关系数R2=0.656，非交叉验证相...

【关键词】 过氧化酶体增殖激活γ受体(PPARγ)； PPARγ激动剂； 比较分子力场分析；

【中文期刊】 戚建军 郭惠元  《中国抗生素杂志》 2001年26卷2期 100-105页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 合成了14个6-氟-1-(2-氟-5-吡啶基)-5,7,8-不同取代-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定了它们对14株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星对照.结果表明,这些化合物的抗菌活性均很弱.

【关键词】 氟喹诺酮； 喹诺酮衍生物； 合成；

【中文期刊】 郭惠元  《药学学报》 1998年8期 629-640页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 <篇首> 吡酮酸(俗称喹诺酮)类抗菌药已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒的抗感染化疗药物.为推动我国在该领域的研究开发工作,我们曾对吡酮酸化学研究进行过小结[1].近年来吡酮酸类抗感染药物仍是被广泛关注的热点领域之一,并继续获得快速发展...

【中文期刊】 武燕彬 金洁  等 《中国医药生物技术》 2015年5期 411-415页 ISTIC

【摘要】 目的设计合成双二酮酸类化合物，并探讨此类化合物抑制 HIV-1整合酶活性的构效关系。
　　方法以甲基取代苯乙酮为起始原料，经溴代后与羟基取代苯乙酮反应生成乙酰基苄氧苯乙酮，然后在氢化钠作用下，脱去α氢后进攻草酸二乙酯生成双二酮酸酯，水...

【关键词】 HIV 整合酶抑制剂； 构效关系； 双二酮酸类化合物；

【中文期刊】 罗再刚 徐雪梅  等 《药学进展》 2013年37卷3期 97-104页 ISTICCA

【摘要】 整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的一种酶,而人体组织中无此酶,因此,此酶成为高效、低毒的抗HIV药物研发的理想靶标.简介HIV-1整合酶及其抑制剂的作用机制,分类综述具有二酮酸药效团类似结构的喹啉酮酸类HIV...

【关键词】 HIV-1； 整合酶抑制剂； 二酮酸；

【中文期刊】 张苇 梁玉梅  等 《医学临床研究》 2012年29卷12期 2313-2315页 ISTICCA

【摘要】 [目的]探讨限蛋白质饮食联合复方α-酮酸治疗对2型糖尿病肾病(DN)患者营养状况、肾功能、血糖的影响,并进一步探讨蛋白质最佳摄入量及复方α-酮酸的最佳补充量.[方法]选择2型DN肾病患者45例,随机分为三组,分别予以单独低蛋白饮食(C组)、...

【关键词】 糖尿病肾病/治疗； 酮酸类/治疗应用； 营养状况；

【中文期刊】 魏伟 杨秀  《国际泌尿系统杂志》 2011年31卷2期 246-249页 ISTIC

【摘要】 低蛋白饮食联合α酮酸(开同)用于临床治疗慢性肾功能不全(CRF)已经有很长时间.它能补充机体所缺必需氨基酸,改善蛋白质代谢;减轻胰岛素抵抗,改善糖代谢;提高脂酶活性,改善脂代谢;减轻氮质血症,改善代谢性酸中毒;降低高血磷,改善低血钙,减轻继...

【关键词】 肾； 膳食蛋白质类； 酮酸类；