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【中文期刊】 马超 王月华 等 《中国药学(英文版)》 2008年17卷3期 215-220页 ISTICCSCDCA
【摘要】 本文设计并合成了一系列含Leu*Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性.活性最强的化合物N9显示59.66%(10 mg/mL)抑制率.化合物N9可经计算化学方法进一步优化.
【中文期刊】 付刚 邹晓民 等 《中国药学(英文版)》 2007年16卷2期 119-124页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 合成了带有保护基的氨基烷基亚磺酰双内酯,此类化合物是一种有用的化学反应中问体,并且有可能作为蛋白酶体抑制剂的药效团.方法 综合使用多种有机合成反应,包括还原反应、氧化反应、Wittig烯化反应、氧化成邻二醇的反应等.结果 探索出一种合...
【关键词】 蛋白酶体抑制剂; 保护的氨烷基亚磺酰双内酯; 合成;
【中文期刊】 杨晓鸣 邹晓民 等 《中国药学(英文版)》 2006年15卷2期 101-108页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的深入探讨基于羟基亚乙基二肽的β-分泌酶抑制剂的合成方法.方法综合使用多种有机合成反应来合成拟肽类β-分泌酶抑制剂,包括亲核性加成反应、有机金属试剂协助的取代反应、催化氢化反应、传统多肽偶联反应等.结果以目标化合物之一化合物13作为模型物...
【关键词】 β-分泌酶; 拟肽类; 羟乙基二肽电子等排体;
【中文期刊】 张欣 邹晓民 等 《中国药学(英文版)》 2004年13卷4期 238-241页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的找到合适途径来制备所设计的CPP32抑制剂.方法 Ugi四组分缩合反应用于合成拟肽类CPP32抑制剂.结果 合成了关键异腈组分(天冬氨酸衍生异腈3)和CPP32抑制剂模板分子4.结论以基于天冬氨酸衍生异腈3的Ugi四组分缩合反应,合成了...
【中文期刊】 邹晓民 赵宏 等 《中国药学(英文版)》 2003年12卷3期 123-126页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的为了合成天冬氨酸三肽醛衍生物前体,Weinreb酰胺Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp-(OBzl)-N(OMe)Me.方法采用DCC,IBCF法合成Weinreb酰胺;N-羟基琥珀酰亚胺活化酯用于肽合成;Boc作为氨基酸的...
【中文期刊】 徐萍 张婷 等 《中国药学(英文版)》 2002年11卷1期 55-56页 ISTICCSCDCA
【摘要】 由乙酰苯胺经Vilsmeier反应步骤制备对甲酰基乙酰苯胺时,以86%收率意外得到N,N-二甲氨基甲基苯亚胺.产物结构经MS,IR1 H NMR,13 C NMR 光谱及其盐酸盐和硫酸盐的C、H、N、元素分析给以确正.此法为N,N-二甲基脒...
【关键词】 Vilsmeier反应; N,N-二甲氨基甲基苯亚胺; 合成;
【中文期刊】 徐萍 林文卫 等 《中国药学(英文版)》 2001年10卷1期 9-13页 ISTICCSCDCA
【摘要】 Ugi-4CC四组份缩合反应是基于异腈的MCR's(多组份缩合反应)之中一类,它以异腈、羧酸、醛、胺为原料,可经一罐反应缩合生成由四种起始物共同组成的产物.此反应充分利用异腈的特性,通过使用不同的反应物,可用于合成不同结构骨架的系列化合物....
【中文期刊】 张红梅 尹婷 等 《中华医学教育杂志》 2016年36卷5期 654-658页 ISTIC
【摘要】 为了解北京大学药学院毕业生职业发展现状,对药学院10个届次的227名毕业生进行了问卷调查.结果显示,药学院毕业生整体工作状态稳定、工作投入度和胜任度较高,但仍然有部分毕业生反映工作发展空间有限、处理人际关系困难等问题,且近年来药学院毕业生对...
【中文期刊】 李勇剑 许凤荣 等 《中国药学(英文版)》 2011年20卷6期 564-571页 ISTICCSCDCA
【摘要】 本文设计并合成了一系列吡咯啉酮类似物,这些化合物可能作为Michael受体与蛋白酶体活性位点ThrlO不可逆结合,从而抑制蛋白酶体的活性.虽然活性测试结果显示这些化合物对蛋白酶体的抑制活性很弱,但是可以通过吡咯啉酮类化合物进一步的结构优化来...
【中文期刊】 袁悦 邹晓民 等 《中国药学(英文版)》 2010年19卷6期 423-435页 ISTICCSCDCA
【摘要】 本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂Syringolin A(Sy1A)及其类似物的过程中,首先合成的两种类型的Sy1A开环类似物.经过7步反应,第一种类型产物总收率在20%-34%之间,第二种类型产物总收率在12%-18%之间.与Sy1A...
【关键词】 Syringolin A; 20S蛋白酶体; 肽乙烯酰胺;