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【中文期刊】 王洁 庞磊 等 《天津理工大学学报》 2024年40卷4期 104-108页
【摘要】 Navitoclax(ATB-263)是一种具有抗癌活性的口服小分子Bcl-2 抑制剂,也是潜在的硬皮症和老化疾病治疗药物.针对合成Navitoclax的关键中间体4-氟-3-(三氟-甲磺酰基)苯磺酰胺缺少大规模、高效、低成本制备方法的技术...
【关键词】 4-氟-3-(三氟-甲磺酰基)苯磺酰胺;小分子抑制剂;三氟甲磺酰化反应;
- 概要:
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【学位论文】 作者:王文婷 导师:吴戈 温州医科大学 药学 药学(硕士) 2024年
【摘要】
背景及目的
烯烃的官能化,特别是邻位二官能化,已被证明是最有吸引力及最有效的构建分子结构多样性的方法之一。含硫生物碱是有机化学中最重要的基序之一,其中大多数具有显著的生物活性。含氮化合物作为生物活性物质普遍存在,广泛应用于药学领域...
- 概要:
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【学位论文】 作者:曹师琦 导师:王少华 兰州大学 药学 药学(硕士) 2023年
【摘要】
本论文主要分为三个部分: (1) 多烯环化反应的不同引发模式介绍; (2) Miltiorin C的全合成;(3)三氟甲磺酸酐(Tf2O)促进的酰胺多烯环化反应。
第一部分:作为仿生合成的经典策略之一,多烯环化反应能够简捷高效地构...
- 概要:
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【学位论文】 作者:梁娟 导师:宋健 广东药学院 药学 药物化学(硕士) 2017年
【摘要】
氧糖苷广泛存在于自然界的植物、动物、微生物体内,结构多样,活性优异,而且临床上对人体的免疫系统、心血管系统、中枢神经系统等均有显著功效,研究并合成新型氧糖苷具有重要意义。
为优化糖苷化反应条件,以较好的收率合成酚糖苷。选择以D-葡...
【关键词】 氧糖苷类化合物 ; 34-二甲氧基苯甲醛 ;
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【中文期刊】 王艳娇 张佳佳 等 《化学工程师》 2023年37卷7期 5-8,109页
【摘要】 本文报道一类N-桥环衍生物(化合物 4a~6)的合成方法.以 4-溴-2-(溴甲基)苯甲醛(1)为原料,分别和两种胺(甲胺、苄胺)反应,得到两种二烯中间体:5-溴-2-甲基-2H-异吲哚(2a)和 2-苄基-5-溴-2H-异吲哚(2b),苯...
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【中文期刊】 宋家胜 《山东化工》 2022年51卷10期 41-43页
【摘要】 以β-苯乙烯磺酰肼为原料,经TBAI(碘化四丁基铵)催化,较高收率合成了β-三氟甲基苯乙烯,考查了不同催化剂、溶剂对反应的影响,确定了 10%TBAI为催化剂,3倍当量的CF3SO2Na为三氟甲基源,5倍当量TBHP(过氧叔丁醇)为氧化剂,...
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【中文期刊】 马晓东 方方 等 《中国新药杂志》 2018年27卷20期 2417-2425页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立一类咪唑酮并吡啶衍生物的合成方法并初步评价其体外抗肿瘤活性.方法:以4-羟基吡啶为起始原料经双硝基化、羟基氯代、芳族亲核取代反应、单硝基还原、环合、N-甲基化、硝基还原、酰化等反应制备目标分子.采用Kinase-Glo Lumin...
- 概要:
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【中文期刊】 王子豪 王诚倩 等 《中国药科大学学报》 2017年48卷4期 432-439页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Sauropunol A-D是从中药龙脷叶中分离出的具有2-脱氧-3,6脱水呋喃己糖(苷)结构的化学成分,具有潜在抗炎、抗菌等生物活性.以2-脱氧-D-阿拉伯己糖为起始原料,经多步反应获得3,5-位以对甲氧基苄基保护的伯醇中间体,对其进行三...
【关键词】 龙脷叶;sauropunol A-D;3,6-脱水己糖结构;
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【中文期刊】 张邦乐 梅其炳 等 《中国新药杂志》 2002年11卷11期 859-861页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究塞来昔布,即4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺的合成工艺.方法:以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料,经Claisen缩合和环化反应合成环加氧酶-2选择性抑制剂塞来昔布....
【关键词】 环加氧酶-2选择性抑制剂;塞来昔布;合成;
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【中文期刊】 邵玉平 闫明丹 等 《药学与临床研究》 2017年25卷5期 397-399页ISTIC
【摘要】 以4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺为原料,与对氨基苯酚反应得到4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,再与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰基酸酯缩合得到索拉非尼碱,将其悬浮于乙醇中,加入甲苯磺酸一水合物搅拌升温至80℃,滴加水,降温析...
【关键词】 索拉非尼半甲苯磺酸盐一水合物;制备;表征;
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