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【中文期刊】 唐丽 李凤然 等 《中国药物化学杂志》 2024年34卷3期 167-179页ISTICCA
【摘要】 目的 设计并合成具有1,2,3-三氮唑及苯磺酰胺结构的新型N-取代-β-D-葡萄糖胺化合物,评估其在体外对人碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)的抑制活性以及对HCT116肿瘤细胞的增殖抑制活性.方法 运用基于片段的药物设计策略并结合计算机辅助药物设计,...
- 概要：
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【中文期刊】 赵智伟 田思琪 等 《河南师范大学学报（自然科学版）》 2023年51卷2期 102-108页
【摘要】 以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为起始原料,经过环合、氯化、取代得到厄洛替尼,然后在其端基炔结构上通过点击化学反应与苄基叠氮反应得到4种1,2,3-三氮唑类化合物,其中化合物5a对肺癌细胞HCC827及其吉非替尼耐...
- 概要：
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【中文期刊】 皇甫超申 马永超 等 《中国药理学通报》 2008年24卷4期 498-503页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 探讨三氮唑席夫碱衍生物对人肝癌细胞BEL-7402的诱导分化和凋亡作用.方法 用不同剂量的3-吡啶-3-基-4-[(4-羟基-3-甲氧基-苯亚甲基)氨基]-5-甲硫基-1,2,4-三唑(LH-37)与BEL-7402细胞共同培养,以M...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 张红英 李丽波 等 《中国药理学通报》 2004年20卷7期 815-817页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的研究4-[对-(1-苯丙三氮唑)甲基]苯丙烯酸钠的抗实验性心律失常作用.方法采用多种心律失常动物模型观察药物对实验性心律失常的作用.结果 4-[对-(1-苯丙三氮唑)甲基]苯丙烯酸钠25,12.5 mg·kg-1 iv可明显提高乌头碱诱...
【关键词】 4-[对-(1-苯丙三氮唑)甲基]苯丙烯酸钠；心律失常；乌头碱；
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【中文期刊】 杨彦霞 庄方方 等 《新乡医学院学报》 2019年36卷9期 819-823页ISTICCA
【摘要】 目的 合成岩白菜素的衍生物,并评价其抗肿瘤活性.方法 以天然植物鬼灯檠中分离得到的岩白菜素为原料,首先合成炔烃中间体,然后通过Click反应在其分子结构中引入三氮唑基团;运用甲基噻唑基四唑法检测制备的各种衍生物对胃癌MGC-803细胞、食管...
- 概要：
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【中文期刊】 杨彦霞 丁青青 等 《新乡医学院学报》 2019年36卷5期 401-405页ISTICCA
【摘要】 目的 探讨独一味素A衍生物的合成方法及其体外抗肿瘤活性.方法 以差向异构体独一味素A和B混合物为原料,通过Click反应在分子结构中引入三氮唑基团,获得独一味素A的结构衍生物.运用甲基噻唑基四唑法检测合成的各种衍生物对食管癌细胞EC9706...
- 概要：
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【中文期刊】 杨丹 陈晓明 等 《中国医药生物技术》 2016年11卷3期 224-228页ISTIC
【摘要】 目的：研究雷帕霉素的三氮唑新衍生物 FIM-X13对人胃癌细胞株 AGS的作用，探讨其作用机制并分别与雷帕霉素和依维莫司比较。方法磺酰罗丹明 B检测 FIM-X13对 AGS增殖的抑制活性；流式细胞术检测 FIM-X13对 AGS细胞凋亡及...
【关键词】 胃肿瘤；哺乳动物雷帕霉素靶蛋白；雷帕霉素三氮唑衍生物；
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【中文期刊】 李觅 《国外医药（抗生素分册）》 2019年40卷5期 460-466页CA
【摘要】 抗生素可通过抑制细菌的生长诱导细菌凋亡,达到治疗细菌感染的目的.然而,近年来耐药菌肆虐全球,使得现有抗生素的疗效不断下降.因此,有必要开发新型抗生素.1,2,3-三氮唑杂合体具有包括抗菌在内的多种生物活性,引起了药物化学家的极大关注.本文总...
【关键词】 1,2,3-三氮唑杂；杂合体；抗菌；
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【中文期刊】 陈晓明 吕裕斌 等 《海峡药学》 2019年31卷2期 28-32页
【摘要】 目的 研究雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用,探讨其作为mTOR靶向抗胃癌药物的潜力.方法 用磺酰罗丹明B检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期的影响;Western blot分析细胞内mTOR、...
【关键词】 雷帕霉素三氮唑衍生物；胃癌；mTOR；
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【中文期刊】 李林虎 孙敬权 等 《国外医药（抗生素分册）》 2019年40卷3期 244-250页CA
【摘要】 抗生素是对付各种细菌感染的最常见药物,为人类生命健康做出了巨大贡献.然而,抗生素的广泛长期使用甚至滥用,导致细菌对现有抗生素的敏感性逐年降低.因此,亟需开发对药敏型和耐药型致病菌均有效的新型抗生素.喹啉和喹诺酮类化合物具有潜在的抗菌活性,尤...
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