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【中文期刊】 曹江营 张晨 等 《中国新药杂志》 2022年31卷19期 1922-1928页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:设计合成9个三氮唑酰胺类氨肽酶N抑制剂,并进行氨肽酶N抑制活性和抗细胞增殖活性筛选.方法:利用生物电子等排体中的翻转酰胺策略,设计了三氮唑酰胺类化合物3a～3i.以氨基酸甲酯盐酸盐4a～4i为原料,经过酰化、亲核取代、点击化学、水解、...
【关键词】 氨肽酶N；抑制剂；1,2,3-三氮唑衍生物；
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【中文期刊】 叶高杰 黄增琼 等 《广东化工》 2023年50卷11期 232-234页
【摘要】 药物化学实验在创新型药学人才培养中起重要作用.本文以呫吨酮-三氮唑衍生物的制备为例,探讨了将其作为药物化学综合实验教学内容的重要性及产生的教学效果.实验教学过程包括文献检索,方案设计,以及多种药物合成技术训练.通过将前言科研成果引入药物化学...
- 概要：
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【中文期刊】 刘奇 聂礼飞 等 《中国药物化学杂志》 2021年31卷12期 945-954页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成天然产物deoxyvasicinone和mackinazolinone类似物1,2,3-三氮唑并[4,5-d]嘧啶酮三环系列化合物,以期发现具有抗肿瘤活性的化合物.方法 采用商业易得的苯胺为起始原料,通过重氮化、[3+2]环加...
【关键词】 1,2,3-三氮唑并[4,5-d]嘧啶酮；抗肿瘤；衍生物；
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【中文期刊】 皇甫超申 马永超 等 《中国药理学通报》 2008年24卷4期 498-503页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 探讨三氮唑席夫碱衍生物对人肝癌细胞BEL-7402的诱导分化和凋亡作用.方法 用不同剂量的3-吡啶-3-基-4-[(4-羟基-3-甲氧基-苯亚甲基)氨基]-5-甲硫基-1,2,4-三唑(LH-37)与BEL-7402细胞共同培养,以M...
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【中文期刊】 杨彦霞 庄方方 等 《新乡医学院学报》 2019年36卷9期 819-823页ISTICCA
【摘要】 目的 合成岩白菜素的衍生物,并评价其抗肿瘤活性.方法 以天然植物鬼灯檠中分离得到的岩白菜素为原料,首先合成炔烃中间体,然后通过Click反应在其分子结构中引入三氮唑基团;运用甲基噻唑基四唑法检测制备的各种衍生物对胃癌MGC-803细胞、食管...
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【中文期刊】 杨丹 陈晓明 等 《中国医药生物技术》 2016年11卷3期 224-228页ISTIC
【摘要】 目的：研究雷帕霉素的三氮唑新衍生物 FIM-X13对人胃癌细胞株 AGS的作用，探讨其作用机制并分别与雷帕霉素和依维莫司比较。方法磺酰罗丹明 B检测 FIM-X13对 AGS增殖的抑制活性；流式细胞术检测 FIM-X13对 AGS细胞凋亡及...
【关键词】 胃肿瘤；哺乳动物雷帕霉素靶蛋白；雷帕霉素三氮唑衍生物；
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【中文期刊】 陈晓明 吕裕斌 等 《海峡药学》 2019年31卷2期 28-32页
【摘要】 目的 研究雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用,探讨其作为mTOR靶向抗胃癌药物的潜力.方法 用磺酰罗丹明B检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期的影响;Western blot分析细胞内mTOR、...
【关键词】 雷帕霉素三氮唑衍生物；胃癌；mTOR；
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【中文期刊】 臧皓 沈鹏 等 《高等学校化学学报》 2018年39卷1期 64-70页
【摘要】 以酪醇为原料,对其醇羟基进行了结构修饰,合成了25种酪醇衍生物.化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.体外抗氧化实验结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除活性,化合物3k和3y...
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【中文期刊】 孙玉生 皇甫超申 等 《解剖学报》 2010年41卷2期 228-231页ISTICCSCDCABP
【摘要】 目的 分析三氮唑席夫碱衍生物(LH-37)诱导人肝癌细胞(SMMC-7721细胞)自相残的形态特征.方法 1×10~4/ml个SMMC-7721细胞,培养在含1×10~(-5) mol/L LH-37的培养液内24h、48h,巴氏、瑞氏染色...
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【中文期刊】 皇甫超申 刘彬 等 《解剖学报》 2009年40卷1期 92-97页ISTICCSCDCABP
【摘要】 目的 探讨三氮唑席夫碱衍生物(LH-37)诱导SMMC-7721细胞形成多倍体巨细胞的作用.方法SMMC-7721细胞以1×104/ml的浓度接种于含1 X 10-5mol/L LH-37的培养液内72h,流式细胞术分析DNA含量,Hcec...
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