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【中文期刊】 古双喜 乔恒 等 《武汉工程大学学报》 2014年36卷6期 10-13页
【摘要】 为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生...
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【中文期刊】 田兴涛 谢蓝 《药学学报》 2010年45卷2期 177-183页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 2008年FDA批准上市的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂Etravirine(TMCl25)和Ⅲ期临床候选药Rilpivirine(TMC278)都是二芳基嘧啶(DAPY)类化合物,均对HIV野生型和多种耐药性病毒株有相当强的抑制作用.DAP...
【关键词】 人类免疫缺陷病毒；非核苷类逆转录酶抑制剂；二芳基嘧啶类化合物；
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【学位论文】 作者：李停停 导师：陈芬儿 浙江工业大学 药学 药学（硕士） 2020年
【摘要】 HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors， NNRTIs)是艾滋病高效抗逆转录病毒疗法(Highly active antiretroviral ther...
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【学位论文】 作者：卢欢欢 导师：古双喜 武汉工程大学 药学 制药化学（硕士） 2017年
【摘要】
逆转录酶（RT）在HIV-1生命周期中起着重要作用。以HIV-1RT为靶点的逆转录酶抑制剂是高效抗逆转录病毒疗法中的重要组成部分。二芳基嘧啶类化合物（DAPYs）为第二代非核苷类逆转录酶抑制剂，因其高效、低毒而备受关注。
DAPY...
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【学位论文】 作者：薛萍 导师：古双喜 武汉工程大学 药学 制药工程（硕士） 2017年
【摘要】 二芳基嘧啶类化合物（DAPYs）属于第二代非核苷类逆转录酶抑制剂，因其对HIV-1野生株和耐药株均有较高的抑制活性，自发现以来，一直受到药物化学家的广泛关注。本论文采用分子杂合的策略，将传统整合酶抑制剂的二酮酸部分引入到二芳基嘧啶类化合物的...
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【中文期刊】 徐守平 王婕 等 《中国药物化学杂志》 2020年30卷2期 74-81页ISTICCA
【摘要】 目的 设计并合成结构新颖的含吡咯结构的二芳氨基嘧啶类ALK抑制剂.方法 基于色瑞替尼与ALK蛋白的共晶模型及其构效关系,设计含吡咯结构的二芳氨基嘧啶类化合物;以2,4,5-三氯嘧啶和5-氟-2-硝基苯甲醚为主要起始原料,经N-烃化、N-酰化...
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【中文期刊】 季晓晖 卢久富 《合成化学》 2019年27卷1期 35-39,55页
【摘要】 以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料,通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(6a～6f),其结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS和元...
【关键词】 乙酰乙酸乙酯；N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛；吡唑并[1,5-a]嘧啶；
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【中文期刊】 王京 林娅 等 《合成化学》 2015年23卷7期 580-583页
【摘要】 以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Kn...
【关键词】 噻唑并[3,2-a]嘧啶；吡唑；合成；
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【中文期刊】 徐利锋 石磊 等 《辽宁大学学报（自然科学版）》 2013年40卷1期 76-79页
【摘要】 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物与嘌呤结构非常类似.大量研究表明这类化合物具有广泛的生物活性及药理活性.实验合成了三个7-三氟甲基-5-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(5a,5b和7).乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯(1)与水合肼在乙醇中回流...
【关键词】 吡唑并[1,5-a]嘧啶；生物活性；三氟甲基；
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【中文期刊】 刘举 王洋 等 《辽宁大学学报（自然科学版）》 2011年38卷4期 319-322页
【摘要】 吡唑并[1,5 -a]嘧啶类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以2,4-二氯苯乙腈和对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料分别制备了5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑(3)和5 -氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1...
【关键词】 吡唑并[1,5-a]嘧啶；生物活性；合成；
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