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【中文期刊】 杜文义 胡建平  等 《中国抗生素杂志》 2016年41卷3期 200-211页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的 研究二酮酸类化合物(diketoacids,DKAs)与HIV-1整合酶(integrase,IN)的分子识别机制和二者复合物的构象变化,为预测同类化合物抑制活性提供理论支持.方法 使用AutoDock程序包将10个二酮酸类化合物与整...

【关键词】 二酮酸类； HIV-1整合酶； 分子对接；

【中文期刊】 王超 赵桂森  《药学学报》 2006年41卷9期 801-807页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 <篇首> 人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)是艾滋病(acquired immune deficiency syndrome,AIDS)的病原体,分为HIV-1和HIV-2型.

【关键词】 人类免疫缺陷病毒； 艾滋病； 整合酶；

【中文期刊】 武燕彬 金洁  等 《中国医药生物技术》 2015年5期 411-415页 ISTIC

【摘要】 目的设计合成双二酮酸类化合物，并探讨此类化合物抑制 HIV-1整合酶活性的构效关系。
　　方法以甲基取代苯乙酮为起始原料，经溴代后与羟基取代苯乙酮反应生成乙酰基苄氧苯乙酮，然后在氢化钠作用下，脱去α氢后进攻草酸二乙酯生成双二酮酸酯，水...

【关键词】 HIV 整合酶抑制剂； 构效关系； 双二酮酸类化合物；

【中文期刊】 罗再刚 徐雪梅  等 《药学进展》 2013年37卷3期 97-104页 ISTICCA

【摘要】 整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的一种酶,而人体组织中无此酶,因此,此酶成为高效、低毒的抗HIV药物研发的理想靶标.简介HIV-1整合酶及其抑制剂的作用机制,分类综述具有二酮酸药效团类似结构的喹啉酮酸类HIV...

【关键词】 HIV-1； 整合酶抑制剂； 二酮酸；

【中文期刊】 刘川 王超  等 《中国医药工业杂志》 2007年38卷8期 598-603页 ISTICCSCDCA

【摘要】 整合酶是HIV-1复制过程必需的酶,而人体不存在该酶的功能类似物,因而成为抗艾滋病药物设计的较理想靶点.本文综述了近年来二酮酸类整合酶抑制剂的发展现状,为寻找新型、高效的抗艾滋病药物提供参考.

【关键词】 人类免疫缺陷病毒； 整合酶； 抑制剂；

【中文期刊】 郭涤亮 刘冠男  等 《有机化学》 2010年30卷4期 477-485页

【摘要】 HIV整合酶是病毒DNA复制所必需的3个基本酶之一,是新批准上市的抗艾滋病药物Raltegravir(MK-0518,Isentress)的分子靶标.HIV整合酶抑制剂已经成为新一类治疗获得性免疫缺陷综合症的药物.对HIV整合酶抑制剂的研究...

【关键词】 人类免疫缺陷病毒； 整合酶抑制剂； 二酮酸类；

【中文期刊】 张小轶 刘斌  等 《物理化学学报》 2009年25卷5期 817-824页

【摘要】 应用遗传算法相似性程序(GASP),以作用于Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(human immun-odeficiency virus type 1,HIV-1)整合酶(IN)的二酮酸类(diketoacids,DKAs)抑制剂构建药效团模型.所选训...

【关键词】 人类免疫缺陷病毒； 整合酶； 二酮酸类；

【中文期刊】 郑忠辉 杜德平  等 《中国药物化学杂志》 2015年25卷5期 333-338页 ISTICCA

【关键词】 HIV-1整合酶； 喹啉二酮酸类化合物； 构效关系；

【中文期刊】 杨学章 郭长彬  等 《中国药物化学杂志》 2009年19卷5期 390-395页 ISTICCA

【关键词】 HIV-1整合酶抑制剂； 二酮酸类； 雷特格韦；

【中文期刊】 张小轶 何红秋  等 《生物化学与生物物理进展》 2009年36卷5期 592-600页 SCIISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 二酮酸类化合物(DKAs)是目前最有前景的HIV-1整合酶(integrase,IN)抑制剂.为了解DKAs引起的多种耐药株共有的耐药性机理,选择3种S-1360引起的IN耐药突变体,用分子对接和分子动力学模拟,研究了野生型和突变型IN与S...

【关键词】 耐药性； HIV-1整合酶； 分子动力学；