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            【中文期刊】 邰书琼  王旭兰  等 《贵州科学》 2025年43卷4期 71-75页

            【摘要】 目的:优化3-氧代-2,6-二芳基-2,3-二氢哒嗪-4-甲酸乙酯衍生物的合成方法,并完成目标化合物的合成和结构表征.方法:以分子间的苯腙化结合分子内的内酰胺化反应为基础,从反应溶剂、催化剂种类、添加剂和投料比 4 个方面优化反应条件;以不...

            【关键词】 2,3-二氢哒嗪-3-酮优势骨架合成方法优化

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            【中文期刊】 张静雅  王艺霞  等 《中国医药工业杂志》 2023年54卷6期 813-824页ISTICCSCDCA

            【摘要】 2-苯基环丙胺及其衍生物是合成抗肿瘤药、抗抑郁药和抗凝血药等的重要手性中间体.其合成途径主要包括由环丙烷类衍生物直接合成和从头构建环丙烷策略(如Corey-Chaykovsky反应、Kulinkovich-de Meijere反应等).文章...

            【关键词】 2-苯基环丙胺类衍生物药物分子优势骨架

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            【中文期刊】 蒲凡  陶阿晓  等 《中国医药工业杂志》 2023年54卷6期 825-834页ISTICCSCDCA

            【摘要】 针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一.吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优势骨架,广泛应...

            【关键词】 吡唑并[1,5-a]嘧啶优势骨架别构调节剂

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            【中文期刊】 徐琳琳  屈鹏飞  等 《广州化学》 2023年48卷5期 48-50,55页

            【摘要】 利用多组分反应方法,以取代氢化吲哚、苯肼、丁炔二酸二酯为原料,合成了 10 个多取代吲哚衍生物 4-取代-(4,5,6,7-四氢-6,6-二甲基-4-氧-1-对苯甲基-1H-吲哚-7-基)-5-羟基-1-苯基-1H-吡唑-3-羧酸酯 4a~...

            【关键词】 多取代吲哚化合物优势骨架构建抗肿瘤活性

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            【中文期刊】 郭宗儒  《中国药物化学杂志》 2008年18卷2期 147-157页ISTICCA

            【摘要】 药物分子是由药效团和结构骨架构成的,药效团是由不连续的离散的原子、基团或片断所构成,但需结合在分子骨架上,形成具体的分子.骨架具有连续性,相同的药效团附着在不同的分子骨架上,构成了作用于同一靶标而结构多样的化合物.骨架依据受体的柔性和可塑性...

            【关键词】 药效团电子等排优势结构

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            【中文期刊】 李珂  蔡永萍  等 《中国药学杂志》 2023年58卷24期 2246-2251页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 探索新骨架抗菌化合物的构建策略.方法 基于生物电子等排药物设计原理,用五元吡唑杂环作为4-喹诺酮骨架中六元芳香环的生物等排体,进而构建了以4-吡唑并吡啶酮羧为结构特征的目标化合物,1-对甲氧苯基-3-甲基-7-取代-1H-吡唑并[3,...

            【关键词】 吡唑吡唑并吡啶酮4-喹诺酮

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            【学位论文】 作者:魏粉菊 导师:展鹏   山东大学   药学 药物化学(硕士) 2021年

            【摘要】 逆转录病毒包括人类免疫缺陷病毒1型和2型(分别为HIV-1和HIV-2)和乙肝病毒(HBV)在内的许多重要的人类病原体。其中,HIV-1、HBV分别是艾滋病(AIDS)和乙肝(CHB)的主要病原体。在全球范围内,艾滋病毒感染人数居高不下,其...

            【关键词】 HIV-1HBV

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            【学位论文】 作者:姚琳 导师:张生勇   第四军医大学   中国人民解放军空军军医大学   药学 药学(博士) 2016年

            【摘要】 本论文主要涉及基于优势骨架金鸡纳碱和二茂铁的新型手性配体的设计、合成及其金属配合物在催化不对称反应中的应用研究。主要包括以下三个部分。
              1.基于金鸡纳碱的Schiff碱配体的制备及其Cu(II)配合物催化的不对称Henry反应

            【关键词】 金鸡纳碱二茂铁

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            【学位论文】 作者:武善超 导师:张万年   盛春泉   第二军医大学   药学 药物化学(博士) 2016年

            【摘要】 基于优势骨架的多样性导向合成(privileged-substructure-based diversity orientedsynthesis,pDOS)是构建高质量类药性小分子化合物库的有效策略,发现和构建具有反应活性的优势骨架是该策略...

            【关键词】 抗肿瘤药物优势骨架

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            【学位论文】 作者:叶娜 导师:张翱   中国科学院大学   药学 药物化学(博士) 2013年

            【摘要】 人类的健康受到越来越多的疾病的威胁,如帕金森氏病、癌症、糖尿病等。四氢异喹啉及其衍生物作为一类重要的生物碱,因其独特的结构及多样的生物活性,日益受到关注。其中,阿朴菲类生物碱是四氢异喹啉家族中最大的群体之一,代表性化合物有(R)-阿朴吗啡(...

            【关键词】 阿朴菲类衍生物帕金森氏症

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