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          【中文期刊】 张晶  刘伟  等 《首都医科大学学报》 2014年3期 337-343页ISTICPKUCA

          【摘要】 目的:利用酵母模型进行保罗样激酶1(Polo-like kinase 1,PLK1)抑制剂的高通量筛选,并初步评估活性化合物的体外抗肿瘤效果。方法采用噻唑蓝比色法(MTT 法)检测初筛阳性化合物对不同细胞系增生的影响,酶联免疫吸附测定法(e...

          【关键词】 保罗激酶1抑制剂抗肿瘤细胞周期

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          【中文期刊】 宗可昕  张晶  等 《中国医药生物技术》 2016年1期 13-20页ISTIC

          【摘要】 目的:筛选靶向 PLK1 PBD的抗肿瘤小分子抑制剂,对其抗肿瘤效果进行体外评价,为抗肿瘤药物提供先导化合物。方法利用荧光偏振模型初筛 PLK1 PBD抑制剂;通过 MTT法寻找初筛阳性化合物的敏感细胞系;利用流式细胞仪检测化合物对细胞周期...

          【关键词】 荧光偏振抗肿瘤药保罗激酶1抑制剂

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          【中文期刊】 付正豪  苏美华  等 《生物工程学报》 2020年36卷11期 2298-2312页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 保罗样激酶1 (Polo-like kinase 1,Plk1)与恶性肿瘤的发生与发展密切相关,被认为是肿瘤分子靶向治疗中最具潜力的重要靶标之一.目前,针对Plk1激酶结构域(Kinase domain,KD)设计Plk1抑制剂已成为研究热...

          【关键词】 保罗激酶1抑制剂保罗盒结构域蛋白质-蛋白质相互作用

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          【中文期刊】 姜玉环  张晶  等 《药学学报》 2017年52卷3期 409-415页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

          【摘要】 采用荧光偏振高通量筛选的方法进行PLK1 PBD小分子抑制剂的筛选,对筛选出的阳性化合物F083-0063进行体外抗肿瘤活性研究,以期为寻找抗肿瘤药物提供先导化合物.模型筛选获取一个对PLK1 PBD抑制率较高的化合物F083-0063,其...

          【关键词】 抗肿瘤药荧光偏振法PLK1 PBD抑制剂

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          【学位论文】 作者:陈云雨 导师:司书毅   北京协和医学院中国医学科学院   北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部   药学 微生物与生化药学(博士) 2015年

          【摘要】 保罗样激酶-1(Polo-likekinases1,Plk1)是广泛存在于真核生物中的一类丝/苏氨酸蛋白激酶。Plk1主要在细胞有丝分裂的G2晚期和M期表达,在有丝分裂启动、中心体成熟、纺锤体组装、染色体分离及胞质分裂等细胞有丝分裂过程中发...

          【关键词】 保罗激酶-1抑制剂抗肿瘤药物

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