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【中文期刊】 金洁 郑忠辉 等 《中国新药杂志》 2004年13卷11期 1017-1019页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成新型大环内酯类抗生素ABT-773(cethromycin,塞红霉素)关键中间体并进行工艺改进.方法:3-(3-喹啉)-2(E)-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯以3-溴喹啉为原料经3步合成侧链,然后从红霉素A肟开始,经酯化、烃基化、去保...
【中文期刊】 李卓荣 刘宗英 等 《中国抗生素杂志》 2001年26卷1期 41-42页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 7,8,9-三-O-乙酰-N-乙酰-2-脱氧-2,3-二脱氢-4β-羟基-D-神经氨酸甲酯是合成抗流感药物扎那米韦的关键中间体,本文对其合成方法进行了研究和改进。以N-乙酰神经氨酸为起始原料,经酯化、氯化、脱氯化氢同时环合成口 恶唑环及水解...
【中文期刊】 徐莉莉 汪海洋 等 《药学研究》 2017年36卷10期 618-620页 ISTICCA
【摘要】 目的 对枸橼酸西地那非及关键中间体西地那非合成工艺进行优化改进.方法 以邻乙氧基苯甲酰氯与4-氨基-1-甲基-3-正丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺为起始物料,经缩合、环合、氯磺化、磺酰胺化、成盐等一系列反应,制备枸橼酸西地那非.结果 关键中间...
【中文期刊】 王建塔 张吉泉 等 《广州化工》 2019年47卷22期 53-55页
【摘要】 报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、2,2,6-三甲基-4 H-1,3-二噁英-4-...
【中文期刊】 陈明龙 赵思 等 《广州化工》 2018年46卷1期 60-61页
【摘要】 替比培南侧链是合成目前世界上唯一的口服型碳青霉烯类抗生素替比培南酯的关键中间体.以苄胺和和环氧氯丙烷为起始原料,经开环、 分子内环合、 甲磺酰化、 催化氢化、 缩合、SN2取代、 碱性水解和酸化等8步反应合成了替比培南侧链,工艺总收率52....
【中文期刊】 刘存领 赵海桥 等 《齐鲁药事》 2012年31卷10期 561,567页 ISTICCA
【摘要】 目的 优化奥美沙坦酯关键中间体的合成工艺.方法 以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯为原料,与4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴缩合合成关键中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2′-...
【中文期刊】 赵海桥 王飞龙 等 《齐鲁药事》 2011年30卷12期 687,691页 ISTICCA
【摘要】 目的 改进兰索拉唑关键中间体的合成方法.方法 通过改变文献合成过程中所用溶剂,单独用氢氧化钠的水溶液为溶剂,减少了环境污染,同时提高了产物的收率及操作的安全性.结果及结论 新合成方法可使收率稳定在98%以上,高于文献报道的方法,降低了成本,...
【中文期刊】 王翀 郑忠辉 《齐鲁药事》 2006年25卷10期 617-618页 ISTICCA
【摘要】 目的 合成制备泰利霉素的关键中间体.方法 以3-脱克拉定糖-3-酮基-6-O-甲基-2′-苯甲酰基红霉素A为起始原料,经过甲磺酯化、碱消除、咪唑酰基化三步成功地合成关键中间体3-脱克拉定糖-3-酮基-6-O-甲基-10,11-脱氢-12-O...
【中文期刊】 刘倩 吴松 等 《中国药物化学杂志》 2003年13卷4期 241-248页 ISTICCA
【摘要】 合成碳青霉烯类抗生素的关键中间体主要有两类,本文针对这两类关键中间体的合成新进展作一简单综述.
【中文期刊】 赵聿秋 孙光祥 《上海医药》 2016年37卷9期 65-70页 CA
【摘要】 乙醛酸甲酯与R(+)-α-甲基苄胺缩合、与环戊二烯通过aza-Diels–Alder反应,产物经氢化、上Boc保护、水解、缩合得到苯并咪唑衍生物,继续与联硼酸频哪醇酯反应得到雷迪帕韦关键中间体:(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,...