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【中文期刊】 万志龙 刘明亮 等 《中国抗生素杂志》 2011年36卷1期 37-43页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物.方法 设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物,测定其体外抗分枝杆菌活性.结果 共合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和HRMS确证.目标物普遍具有良好的抗分枝...
- 概要：
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【中文期刊】 杨科 王进 等 《中国抗生素杂志》 2019年44卷7期 811-819页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 设计合成加替沙星-组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)缀合物,并探讨其抗肿瘤活性.方法 以第四代喹诺酮类药物加替沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在其C-7哌嗪基和C-3位羧...
【关键词】 加替沙星；组蛋白去乙酰化酶抑制剂；缀合物；
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【中文期刊】 陈胜昔 郭慧元 《中国抗生素杂志》 2004年29卷7期 397-400,422页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物,本文以L-脯氨酸为原料,经甲酯化,苄基(Bz)保护,氨解,LiAlH4还原,叔丁氧羰基(BOC)保护,脱苄基,然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合,最后脱去叔丁氧羰基等8步反应制得目标化合物,其结构经1...
- 概要：
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【中文期刊】 朱曼 王睿 《中国临床药理学与治疗学》 2001年6卷4期 377-381页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 <篇首> 加替沙星(gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂,为氟喹诺酮的G7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.1999年12月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 张月琴 《临床和实验医学杂志》 2013年12卷24期 2024-2027页ISTIC
【摘要】 氟喹诺酮类是在喹诺酮结构的6位上添加氟原子,7位上引入哌嗪环或其他衍生物后,构成的新一代喹诺酮类药物,其性状优于第一、二代喹诺酮类抗菌药物,目前喹诺酮类药物已发展到第四代.本文主要阐述氟喹诺酮类药物的药理特点,以第四代氟喹诺酮类药物莫西沙星...
- 概要：
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【中文期刊】 戎军 艾俊 等 《贵州医药》 2006年30卷12期 1101-1102页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 加替沙星是新型氟喹诺酮类抗菌药物,为氟喹诺酮的C7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及非典型致病原均有较强活性.我们于2004年1月至2006年1月以加替沙星为试验...
- 概要：
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【中文期刊】 陈宏 柯昌毅 《医药产业资讯》 2005年2卷9期 43-45页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 氟喹诺酮药为一类广谱抗菌药,广泛应用于临床.喹诺酮类药物在我国自1962年问世以来,发展十分迅速,到1978年发现在喹诺酮类药的骨架6位上添加氟原子、7位上的H由哌嗪基或其衍生物取代,可增强药物与细菌的结合能力以及对细菌细胞膜的通透性...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 刘开湘 郭慧元 《中国医药工业杂志》 2002年33卷6期 261-265页ISTICCSCDCA
【摘要】 以(4 R )-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经8步反应合成了( 1S,4S )-3,3-二甲基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷,以此化合物作为喹诺酮类的7-位侧链,合成了3个衍生物,并测定了它们对10株革兰阳性菌和6株革兰阴性菌的...
- 概要：
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【中文期刊】 朱曼 王睿 《药物与临床》 2001年16卷5期 44-49页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星,氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂,为氟喹诺酮的G7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.1999年12月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得...
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