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【中文期刊】 樊琳 曹璐 《中国临床药理学杂志》 2023年39卷21期 3174-3177页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Zuranolone是Sage Therapeutics和Biogen公司联合研发的一种神经类固醇类γ-氨基丁酸(GABA)A受体正向变构调节药,于2023年8月4日经美国食品药品监督管理局批准上市,是全球首个用于治疗产后抑郁症的口服新药....
【关键词】 zuranolone； 产后抑郁症； 别孕烯醇酮；
【中文期刊】 刘磊 许婵娟 等 《中国药理学通报》 2018年34卷10期 1352-1355页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 GABAB受体参与调控多种重要生理和病理过程,是重要药物靶点之一.目前,针对该受体的药物开发主要为其正位配体,上市药物非常有限.变构调节剂是GABAB受体的新型配体,通过作用于GABAB受体变构调节位点,特异性调控受体活性,具有很好的受体特...
【中文期刊】 韦日生 贺师鹏 《生理科学进展》 2012年43卷6期 459-462页 MEDLINEISTICPKUCA
【摘要】 GPCRs受体存在着性质不同的两类结合位点(正位结合位点和变构结合位点),而且也发现许多GPCRs有正、负变构调节剂,变构调节剂的潜在优势不但有GPCRs的亚型选择性,而且可提供多种类型的变构调节剂及低剂量安全治疗药的可能性.因此,GPCR...
【中文期刊】 牟男 王丽韫 等 《中国药理学通报》 2008年24卷7期 853-857页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 G蛋白偶联受体(GPCRs)是极为重要的药物靶点,提高靶向GPCRs药物的选择性和高效性仍是新药研发必须面对的关键性问题.GPCRs变构调节的研究结果表明,其变构作用机制和调节位点存在着复杂的多样性.GPCRs变构调节作用的研究可能会为受体...
【中文期刊】 万军 吴钢 等 《中华心律失常学杂志》 2006年10卷5期 367-370页 ISTIC
【摘要】 目的 研究R371H和P266T两个位点突变对ATP敏感性钾通道特性的影响,揭示上述位点突变导致心律失常的机制.方法 用人胚肾细胞表达Kir6.2野生型、R371H和P266T位点突变后的通道,用膜片钳技术研究突变后胞内pH对ATP敏感性变...
【中文期刊】 刘卫 郑建全 等 《国外医学(药学分册)》 2003年30卷1期 32-36页 ISTICCA
【摘要】 本文综述了烟碱受体变构调节的证据和变构调节剂的种类,指出变构调节发生在烟碱受体除识别位点以外的多个位点上,这些位点在受体与细胞膜交界的外侧、内侧、离子通道中和细胞膜上.膜片钳技术是重要研究手段之一,根据变构调节剂导致的烟碱受体性质的改变能确...
【中文期刊】 张松江 李龙洋 等 《中国组织工程研究》 2025年29卷18期 3915-3924页 ISTICPKUCA
【摘要】 背景:α7烟碱型乙酰胆碱受体在大脑皮质和海马高度表达,并在阿尔茨海默病的病理发展过程中起重要调控作用,是阿尔茨海默病治疗的潜在靶点.目的:总结α7烟碱型乙酰胆碱受体和阿尔茨海默病的密切关系和相互作用机制.方法:检索中国知网、PubMed数据...
【关键词】 α7烟碱型乙酰胆碱受体； 阿尔茨海默病； β-淀粉样蛋白；
【中文期刊】 刘礼 赵文静 等 《中国药理学与毒理学杂志》 2024年38卷2期 113-119页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 考察维生素K3对人肝来源的黄嘌呤氧化酶(XO)的激活作用及其作用机制.方法 以人肝S9(0.1 g·L-1)作为XO来源,分别与底物黄嘌呤(0,2,4,8和16 μmol·L-1)在37℃孵育90 min,液相色谱二极管阵列法测定反应...
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