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【中文期刊】 南鹏娟 姜茹 等 《中国药物化学杂志》 2006年16卷2期 70-73页ISTICCA
【摘要】 目的通过半合成法高收率制得紫杉醇.方法在可回收手性配体的催化作用下,通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4'-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸...
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【中文期刊】 南鹏娟 赵海康 等 《合成化学》 2012年20卷3期 356-358,383页
【摘要】 在可回收手性配体[ QN(OH)2]2PHAL的催化下,通过不对称氨羟化或双羟化反应合成紫杉醇13-C侧链,两种方法的产率分别为39%,97%ee和52%,99%ee,其结构经1H NMR,IR和元素分析确证.
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【中文期刊】 南鹏娟 程司堃 等 《催化学报》 2005年26卷3期 199-202页
【摘要】 用1,4-二氟蒽醌与奎宁(QN)反应可高收率地得到1,4-双-(9-O-奎宁)蒽醌((QN)2AQN),再经OsO4氧化可得到带有4个羟基的手性配体. 在不对称二羟化反应的2种不同体系中,该配体对6种烯烃的反应表现出很高的对映选择性(80%...
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【中文期刊】 南鹏娟 何炜 等 《中国药学杂志》 2007年42卷9期 709-712页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径.方法 在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4'-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧...
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【中文期刊】 金瑛 姚志军 等 《有机化学》 2007年27卷5期 602-606页
【摘要】 一种可重复使用的非负载型金鸡纳生物碱衍生物配体与金属锇形成原位催化剂用于9种烯烃的不对称双羟化(AD)反应,表现了很好的对映选择性(85%~>99%)和反应活性(82%~91%).将其用于催化5种烯烃不对称氨羟化(AA)反应,也表现了好的对...
【关键词】 可回收的非负载型配体;AD反应;AA反应;
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【中文期刊】 金瑛 孙晓莉 等 《高等学校化学学报》 2004年25卷11期 2028-2030页
【摘要】 以3,6-二氯哒嗪为桥联基与奎宁及二氢奎宁在NaH和DMF中反应, 生成物奎宁一侧在AIBN存在下与巯基乙醇反应, 进而氧化成砜.生成的金鸡纳生物碱衍生物新配体1在AD反应中对6种烯烃的二羟化反应表现了很高的对映选择性(88%~99% e....
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【中文期刊】 王巧峰 孙晓莉 等 《分子催化》 2004年18卷2期 149-152页
【摘要】 <篇首> 在金鸡纳生物碱衍生物配体存在下,四氧化锇催化的烯烃的不对称双羟化反应(AD)已广泛用于手性药物、精细化学品和天然产物的合成[1].AD反应也是合成抗癌药物紫杉醇C13-片段的实用方法之一[2].然而,由于配体和四氧化锇价格昂贵以及锇的...
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【学位论文】 作者:景临林 导师:孙晓莉 张生勇 第四军医大学 药学 药物化学(硕士) 2007年
【摘要】 众所周知,紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxol,图1)是一种从红豆杉树皮中提取分离得到的,具有独特抗癌活性的药物,对多种癌症均有较好的疗效。多烯紫杉醇(docetaxel,图1)是对紫杉醇进行结构修饰与改造得到的迄今疗效最显著的抗...
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【中文期刊】 南鹏娟 孙晓莉 等 《中国现代应用药学》 2006年23卷2期 114-116页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯...
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【中文期刊】 景临林 金瑛 等 《中国药物化学杂志》 2006年16卷5期 292-295页ISTICCA
【摘要】 目的 建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法.方法 以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇.结果 多烯紫杉醇手性C13侧...
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