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【中文期刊】 袁云霞 李荀 等 《中国药学杂志》 2008年43卷8期 585-591页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 以MMP-2为靶点,设计合成了N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物-LY52,研究其对MMP-2活性抑制作用及抗侵袭转移能力.方法 MTT法检测LY52对肿瘤细胞生长抑制作用;台盼蓝染色方法鉴别其作用性质.以proMMP-2酶活性实验方法,直...
【关键词】 MMP-2;侵袭转移;N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物;
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【中文期刊】 张丽 徐文方 等 《中国药学杂志》 2008年43卷6期 469-471页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 对合成的一系列吡咯烷衍生物,分别研究它们对2种蛋白降解酶--基质金属蛋白酶(MMP-2,MMP-9)和氨肽酶N(APN)的抑制情况.方法 以琥珀酰明胶为底物,2,4,6.三硝基苯磺酸(TNBSA)为显色荆,测定化合物对明胶酶活性的影响...
【关键词】 吡咯烷衍生物;基质金属蛋白酶抑制剂;氨肽酶N抑制剂;
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【中文期刊】 张丽 徐文方 等 《中国药物化学杂志》 2007年17卷2期 78-84页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成一系列新型吡咯烷衍生物并测定其抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性,研究其构效关系.方法 以L-羟脯氨酸为原料,经多步反应合成吡咯烷类衍生物,采用体外抑酶试验测定化合物抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性.结果 合...
【关键词】 构效关系;明胶酶;基质金属蛋白酶抑制剂;
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【中文期刊】 唐文强 高艳蓉 等 《化学研究与应用》 2022年34卷12期 2801-2806页
【摘要】 本文报道了一类含有吡咯烷侧链的喹啉衍生物的合成方法.以5-甲氧基-2-硝基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯甲酸甲酯(2)为原料,依次经过硝基还原、酯水解、关环三步反应,合成得到目标化合物(1a~1c),并以2-氨基-5-甲氧基-4-...
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【中文期刊】 许梦 葛执信 等 《中国药科大学学报》 2016年1期 30-37页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 以非开环甾体类维生素 D 受体(VDR)激动剂 LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对 HL-60细胞的促分化能力间接测定其对 VDR 的激动能力。结果表明,化合物13a...
【关键词】 3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物;非开环甾体类激动剂;合成;
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【中文期刊】 刘懿 吕莹莹 等 《精细与专用化学品》 2021年29卷6期 44-47页
【摘要】 以2-氨基-4-羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(化合物2)和1-(3-羟丙基)四氢吡咯(化合物3)为原料,通过光延反应得到2-氨基-5-甲氧基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺(化合物1).通过1H-NMR和ESI-MS对化合物1的结构...
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【中文期刊】 王敏 于姝燕 等 《合成化学》 2020年28卷3期 245-249页
【摘要】 以芳基取代环丙烷为原料,与1,3,5-三嗪烷衍生物进行[3+2]环加成反应,高效合成了一系列1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物(3a~3h,其中化合物3f,3g,3h为新化合物),收率70% ~97%,其结构经1 H NMR,13 C NMR和...
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【中文期刊】 郑小军 张凯强 等 《广东化工》 2018年45卷1期 3-4页
【摘要】 本文报道了以氧化银为催化剂,以N, N'-二异丙基碳二亚胺(DIC)为脱水剂,以不同系列芳香醛、甘氨酸甲酯和马来酸二乙酯为原料,通过1,3-偶极环加成反应合成高度取代的吡咯烷衍生物的新方法.在最优的条件下,以较好的非对映选择性及中等以上的产...
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【中文期刊】 张志涛 《安徽医药》 2009年13卷5期 494-496页ISTICCA
【摘要】 目的 探讨5种结构相似的吡咯烷酮衍生物的质谱裂解规律. 方法在正离子检测方式下,用电喷雾离子阱质谱法对吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦、奈非西坦和左乙拉西坦进行多级质谱分析. 结果各化合物在二级质谱分析时,均可发生酰胺键断裂,生成脱去含氮基团的...
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【中文期刊】 张更法 马均辉 等 《中国误诊学杂志》 2008年8卷30期 7355-7356页ISTICCA
【摘要】 目的:观察依达拉奉、丁咯地尔联合应用对急性脑梗死的疗效.方法:将124例急性脑梗死患者随机分成两组,治疗组应用依达拉奉联合丁咯地尔;对组照应用降纤酶联合银杏达莫.结果:治疗组总有效率95.16%,显效率87.96%,与对照组80.60%及5...
【关键词】 脑梗塞/药物疗法;吡咯烷类/治疗应用;安替比林/类似物和衍生物;
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