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          【中文期刊】 江澜  李毓飞  等 《中国药物化学杂志》 2021年31卷4期 280-285页ISTICCA

          【摘要】 目的 制备维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并对其合成工艺进行优化.方法 以L-脯氨酸为原料,先经无溶剂条件下氯乙酰化反应,再经氨基甲酸乙酯和氯化亚砜反应合成得到(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,...

          【关键词】 维格列汀(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-星点设计-效应面法

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          【中文期刊】 林波  章玉华  等 《化工时刊》 2020年34卷4期 6-8,16页

          【摘要】 本研究改进了N-甲基-2-(2-氨乙基)吡咯烷的合成工艺.以N-甲基吡咯烷酮和氰乙酸甲酯为主要原料反应得到2-氰基-2-(1-甲基吡咯烷-2-亚甲基)乙酸甲酯(5).改用水替代甲醇为结晶溶剂,保证收率及质量的同时,降低了成本.2-氰基-2-...

          【关键词】 N--2-(2-氨乙基)2-(1--2-基亚基)乙合成

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          【中文期刊】 郭丽媛  董志艳  等 《湖北科技学院学报(医学版)》 2017年31卷3期 185-187,190页

          【摘要】 目的 重点考察不同的反应条件对目标化学物收率的影响.方法 以L-脯氨酸为起始原料,用氯乙酰酰化、二碳酸二叔丁酯催化酰胺化、三氟乙酸酐(TFAA)脱水三步反应,得到目标化合物(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈.结果 在氯酰化反应中当...

          【关键词】 维格列汀(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-中间体

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          【中文期刊】 陶铸  邓瑜  等 《化学研究与应用》 2013年25卷10期 1422-1425页

          【摘要】 以L-脯氨酸为原料,经氯乙酰化,二碳酸二叔丁酯催化氨化,三聚氯氰(TCT)脱水氰化,合成了(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈.又考察了氨基化和脱水这两步反应的影响因素,结果表明:以乙腈为溶剂,25℃下,羧酸与催化剂吡啶摩尔比为1....

          【关键词】 维达列汀(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-中间体

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          【中文期刊】 唐文婧  王亚楼  《化工中间体》 2012年09卷2期 44-47页

          【摘要】 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(1)是合成降血糖药物维达列汀的重要中间体.本文研究了两种合成化台物l的方法.路线1:以L-脯氨酸为起始原料,经酰化、氨基化、脱水三步反应,总收率40.9%.路线2:以Boc-L-脯氨酸为起始原料...

          【关键词】 DPP-Ⅳ抑制剂维达列汀(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-

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          【中文期刊】 王延安  马玉卓  《精细化工中间体》 2010年40卷1期 27-30页

          【摘要】 探讨了合成(S)-1-(2-氟乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的新工艺路线,即以L-脯氨酸为原料,经N-氯乙酰化、羧基氨基化和酰胺脱水反应合成目标化合物.目标化合物及各中间体的结构采用1H NMR和MS进行了确定.此外,详细研究了反应条件的影响,得...

          【关键词】 合成L-脯氨酸(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-

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          【学位论文】 作者:李毓飞 导师:胡湘南   邓杰   重庆医科大学   药学 药学(硕士) 2020年

          【摘要】 糖尿病(Diabetes, DM)是一种以持续高血糖状态为特征的综合性疾病,它一般是由环境和遗传因素引起的,造成它的主要原因是胰岛素抵抗或胰岛素分泌不足。近年来,糖尿病人数快速增长。根据国际糖尿病联盟最新发布的第9版糖尿病地图显示,目前全球...

          【关键词】 维格列汀-2-

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          【学位论文】 作者:崔海东 导师:马玉卓   广东药学院   药学 药物化学(硕士) 2015年

          【摘要】 目的:
            糖尿病是一种多病因引起的代谢紊乱性疾病,严重威胁着人类的健康。胰高血糖素样肽-1是一种可以通过多途径控制2型糖尿病患者血糖浓度的多肽类肠促胰岛素。然而内源或外源性的胰高血糖素样肽-1在体内会被二肽基肽酶-4迅速降解并失去生...

          【关键词】 糖尿病-2-衍生物

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