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【中文期刊】 蒲凡 陶阿晓 等 《中国医药工业杂志》 2023年54卷6期 825-834页ISTICCSCDCA
【摘要】 针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一.吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优势骨架,广泛应...
【关键词】 吡唑并[1,5-a]嘧啶；优势骨架；别构调节剂；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 李珂 蔡永萍 等 《中国药学杂志》 2023年58卷24期 2246-2251页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 探索新骨架抗菌化合物的构建策略.方法 基于生物电子等排药物设计原理,用五元吡唑杂环作为4-喹诺酮骨架中六元芳香环的生物等排体,进而构建了以4-吡唑并吡啶酮羧为结构特征的目标化合物,1-对甲氧苯基-3-甲基-7-取代-1H-吡唑并[3,...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：朱智宇 导师：周扬 温州医科大学 药学 药学（硕士） 2024年
【摘要】
背景及目的：
自青霉素被发现以来，抗生素为人类医学领域带来了巨大影响，为对抗细菌性疾病提供了重要的应对策略。从结核病到炎症，抗生素在挽救无数生命方面发挥了至关重要的作用。然而，抗生素的广泛使用导致了细菌的快速进化和耐药菌株的出现，...
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：田周 导师：黄维 成都中医药大学 中药学 中药学（硕士） 2022年
【摘要】
目的：中药钩藤中主要的化学结构是氧化吲哚生物碱，具有良好的抗癌作用。本课题以氧化吲哚骨架为母核，通过化学手段融合另一有活性的吡唑酮骨架，构建未见报道的手性吡唑酮螺氧化吲哚化合物，以期获得安全低毒、活性高的氧化吲哚生物碱衍生物。
方...
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【学位论文】 作者：吴嘉良 导师：孙凤霞 李金钟 河北科技大学 药学 制药工程（硕士） 2022年
【摘要】
吡唑骨架广泛存在于许多药物和生物活性分子中，具有止痛、退热、抗炎、抗菌和抗高血糖等药用活性。硫/硒氰基化合物也是通常是一类特别重要的化合物类型，在生物和医药界都有非常重要的作用。
本文设计开发了在吡唑骨架上的 sp2碳上引入硫/硒...
- 概要：
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- 结论：
【学位论文】 作者：钟亚军 导师：韩波 成都中医药大学 药学 药物分析学（硕士） 2021年
【摘要】 吡唑类生物碱和吡唑啉酮类生物碱是一类特殊五元内酰胺类天然产物，其中含有两个连续的氮原子，并且这类骨架化合物也可以作为许多重要药理活性分子的先导化合物，表现出解热镇痛、神经保护、抗菌、抗肿瘤和杀虫等生物活性，并且对人体内的乙酰辅酶A羧化酶和4...
【关键词】 乙烯基环丙烷吡唑啉酮 ； 吡唑并吡喃酮肟生物碱 ；
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【学位论文】 作者：沈晓宝 导师：刘新华 盛良全 安徽医科大学 药学 药物化学（博士） 2021年
【摘要】 调节端粒酶活性和PI3K/AKT/mTOR信号通路，可以调控细胞系的生长，诱导肿瘤细胞凋亡，端粒酶活性调控是肿瘤治疗研究的热点。第一章在紫草素骨架基础上进行了衍生化，此类衍生物通过自噬调节PI3K/AKT/mTOR信号通路；第二章发展了系列...
- 概要：
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【学位论文】 作者：罗瑶 导师：王领 华南理工大学 其他 医药生物学（硕士） 2018年
【摘要】 药物发现主要包括先导化合物的发现，先导化合物的优化，动物体内实验(临床前研究)以及临床研究。药物创新的源头是发现药物先导化合物，能否发现结构新颖且成药性好的先导化合物，是关系到一个药物创新项目成败的关键因素。先导化合物的发现主要有两种方式，...
【关键词】 新型抗肿瘤先导化合物吡唑 ； [3,4-b]吡啶-6-酮骨架 ；
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【学位论文】 作者：陈龙旺 导师：朱海亮 南京大学 药学 微生物与生化药学（硕士） 2017年
【摘要】 抗生素从发现至今，早已经成为了人类抵御细菌感染的有力武器，但随着抗生素的长期应用甚至滥用，越来越多的细菌对现有的抗生素产生了耐药性，降低了现有抗生素的效率。随之，细菌耐药性的问题成为了全球性医疗保健领域关注的重点，寻找和开发新型抗生素也就成...
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