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【中文期刊】 李春杰 谷莹 等 《中国药物化学杂志》 2003年13卷5期 306-310页ISTICCA
【摘要】 喜树碱及其衍生物有较强的抗癌活性,作用靶点为拓扑异构酶Ⅰ,构效关系显示喜树碱内酯的E环对其活性影响较大,并确定20位为S型是发挥抗癌作用的重点部位;调整A环和B环尤其是改变9、10、11位基团,可得到水溶性增大、抗癌活性强的衍生物.喜树碱已...
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【中文期刊】 孙树蕾 刘昕昕 等 《生物医学转化》 2024年5卷1期 53-65页
【摘要】 喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药.喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代.作...
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【中文期刊】 崔芸菲 张沛雯 等 《生物化工》 2024年10卷2期 227-230页
【摘要】 喜树碱及其衍生物能够与DNA拓扑异构酶形成复合物,从而抑制DNA复制和RNA合成,阻止肿瘤生长,因此在肿瘤治疗方面具有巨大潜力.然而,这种化合物具有结构不稳定、溶解性差、毒性较大等缺点,限制了其在临床上的应用.使用纳米技术可以有效地增强喜树...
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【中文期刊】 赵婷婷 蔡泽东 等 《中国新药杂志》 2023年32卷3期 246-254页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 喜树碱是一种由珙桐科植物喜树中分离得到的喹啉类生物碱,是一种天然的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA形成复合物,进而阻止DNA复制及RNA合成产生抗肿瘤作用.临床研究显示,喜树碱及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,但因具有较高的毒副...
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【中文期刊】 牟璠松 罗猛 等 《中国药学杂志》 2006年41卷11期 804-806页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的对喜树碱及其衍生物的结构修饰及构效关系进行研究.方法查阅国外最新文献,进行分析、归纳和总结.结果 A,B,C和D环的平面共轭结构及C20的S构型是喜树碱类化合物体内外活性所必需的;E环内酯部分的作用有待重新评价;在20(S)-羟基和喹啉...
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【中文期刊】 刘巍 冯威健 等 《中国肿瘤临床》 2002年29卷8期 590-591页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 <篇首> 胰腺癌是预后较差的肿瘤,诊断时只有部分患者可以适合手术切除,化疗对于晚期胰腺癌的作用是有限的.目前尚无有效的治疗方法.喜树碱及其衍生物(如CPT-11)特异性地拮抗拓扑异构酶Ⅰ、损伤DNA,对胃肠道腺癌显示较高的疗效;作为腺癌化疗的首...
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【中文期刊】 陈琴华 余飞 等 《实用药物与临床》 2016年19卷3期 272-275页ISTICCA
【摘要】 目的：探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4...
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【中文期刊】 万如意 高琳 等 《大连工业大学学报》 2019年38卷1期 19-23页
【摘要】 以喜树内生菌为研究对象,经发酵培养后提取喜树碱及其衍生物,采用HPLC法对发酵液中喜树碱及其衍生物进行定性检测,获得能够产生喜树碱(CPT)及10-羟基喜树碱(HCPT)的喜树内生菌.通过对喜树碱生物合成途径的研究,选取10-羟基香叶醇羟化...
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【中文期刊】 赵瑾 袁泉 等 《中国医药工业杂志》 2015年46卷9期 1027-1033页ISTICCSCDCA
【摘要】 大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇(PEG)修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用.本文简要介绍了PEG通过不同的连接臂与小分子药物连接的途径....
- 概要：
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【中文期刊】 崔晓如 关晓多 等 《药学实践杂志》 2013年31卷1期 24-26,60页ISTIC
【摘要】 目的 应用电喷雾离子阱质谱对高喜树碱类衍生物10-羟基-7-甲基-高喜树碱(TOP-01)进行质谱裂解分析,通过主要特征碎片离子研究其裂解规律.方法 样品溶液通过仪器自带的蠕动泵进样系统直接进样分析,采用离子阱质谱的多级离子碰撞裂解方式,寻...
【关键词】 高喜树碱衍生物；10-羟基-7-甲基-高喜树碱；电喷雾离子阱质谱；
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