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            【中文期刊】 赵蕾 赵雪梅  等 《药学实践杂志》 2015年6期 529-532页 ISTIC

            【摘要】 目的:优化取代喹唑啉酮类化合物的合成工艺,重点考察温度、时间2个因素对关键中间体化合物合成的影响。方法平行试验比较温度、时间和缩合剂催化酯键的氨解反应,并对试验结果进行整体化分析;采用正交设计的方差分析考察反应物、温度及时间对收率的影响。结...

            【关键词】 喹唑啉酮类化合物合成正交设计

            浏览:171 被引:1 下载:12

            【学位论文】 作者: 袁美桃 导师:杨小生 范艳华  贵州大学  药学 药学(硕士) 2023年

            【摘要】 目的:本课题组前期研究发现,喹唑啉酮类化合物12d具有较好的抗增殖活性。为了明确其关键药效团及取代基性质对化合物12d的靶点抑制活性与抗增殖活性的影响,本课题拟对其喹唑啉酮及咪唑并吡啶片段进行骨架跃迁及引入不同取代基,设计合成了三类4H-吡...

            【关键词】 喹唑啉酮类化合物靶点抑制活性

            浏览:0 被引:0 下载:0

            【学位论文】 作者: 蒋巡天 导师:华维一  中国药科大学  药学 药物化学(博士) 1998年

            【摘要】 该论文的主要工作是设计并合成一系列喹啉、喹唑啉酮类化合物、测试其生物活性,以期发现高活性的AⅡ受体拮抗剂,并在此基础上进行构效关系分析,为进一步研究它们的心血管活性提供依据.

            【关键词】 血管紧张素受体拮抗剂

            浏览:0 被引:0 下载:0

            【中文期刊】 姜晓薇 俞纲  等 《中国药理学与毒理学杂志》 2023年37卷7期 487页 ISTICPKUCA

            【摘要】 目的 突触外γ氨基丁酸A型受体(GABAA受体)是镇静催眠的潜在靶点.相比传统的突触内GABAA受体变构调节剂,作用于突触外GABAA受体的镇静催眠药具有保持睡眠结构和不良反应轻的优势.通过前期筛选,发现在一系列喹唑啉酮类化合物中,9050...

            【关键词】 脑电图镇静催眠慢波活动

            浏览:12 被引:0 下载:1

            【中文期刊】 姜姗姗 俞纲  等 《中国药理学与毒理学杂志》 2023年37卷7期 487页 ISTICPKUCA

            【摘要】 目的 探讨新型喹唑啉酮类化合物9050对不同亚型GABAA受体功能的影响,并与其结构类似物甲喹酮(MTQ)比较;评价其对睡眠障碍、癫痫等潜在适应症的影响.方法 在爪蟾卵母细胞上表达不同亚型GABAA受体,应用双电极电压钳技术评价 9050的...

            【关键词】 γ-氨基丁酸A型受体受体调节剂镇静催眠

            浏览:32 被引:0 下载:6

            【中文期刊】 桂琳琳 陈新  等 《精细石油化工》 2022年39卷3期 75-80页

            【摘要】 含有喹唑啉酮骨架结构的化合物具有良好的生物活性.阐述了全合成与合成方法学这两种途径合成喹唑啉酮类化合物的研究成果.相较于传统合成喹唑啉酮衍生物的方法,金属催化、无金属催化和光催化3类合成方法学的研究方法能够以一步反应直接合成喹唑啉酮衍生物,...

            【关键词】 喹唑啉酮催化合成

            浏览:0 被引:2 下载:0

            【中文期刊】 蒋能 蒋建勤  等 《中国药科大学学报》 2012年43卷3期 199-203页 ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 甘氨酸转运体1(GlyT1)是研究抗精神分裂症药物的靶点.以化合物2,4-二氯-N-{[4-(环丙甲基)-1-(乙磺酰基)哌啶-4-基]甲基}苯甲酰胺(1a,IC50 =92.2 nmol/L)为参考,设计并合成了未见文献报道的13个喹唑啉...

            【关键词】 精神分裂症甘氨酸转运体1喹唑啉酮

            浏览:136 被引:1 下载:1

            【中文期刊】 宁微微 刘雪飞  等 《药学实践杂志》 2010年28卷4期 296-298,312页 ISTIC

            【摘要】 目的 基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物.方法 计算机模拟设计及化学合成.结果 设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试.结论 所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3 g是...

            【关键词】 精子顶体酶抑制剂设计

            浏览:192 被引:4 下载:12

            【中文期刊】 刘海 陈治希  等 《赣南医学院学报》 2014年6期 839-841,848页

            【摘要】 在微波辐射下,以四丁基溴化铵为催化剂,靛红酸酐、芳香醛和铵盐为原料,乙醇为催化剂,三组分高效合成2,3-二氢-4-(1H)-喹唑啉酮类化合物。目标通过乙醇重结晶纯化得到,收率在75%~92%。产物用熔点、核磁共振氢谱、质谱对其结构进行了确认...

            【关键词】 2,3-二氢-4-(1H)-喹唑啉酮四丁基溴化铵靛红酸酐

            浏览:134 被引:0 下载:0

            【中文期刊】 刘举 王洋  等 《辽宁大学学报(自然科学版)》 2011年38卷3期 251-254页

            【摘要】 喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以4-氯-2-硝基苯甲酸为原料经过酯化、酰胺化、硝基还原合成了中间体2-氨基-4-氯苯甲酰胺.2-氨基-4-氯苯甲酰胺和对三氟甲基苯甲酰氯经过两步反应合成了7-氯-2-(4-三氟甲基苯...

            【关键词】 喹唑啉酮生物活性合成

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