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【中文期刊】 华任茂 李鸣海  等 《浙江化工》 2020年51卷12期 14-17页

【摘要】 以莱克酮为起始原料,合成关键中间体(3R,3aR,6aS)-羟基六氢呋喃-3-基(4-硝基苯)碳酸酯,其再与中间体4-氨基-N-(2R,3S)(3-氨基-2-羟基-4苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺反应生成地瑞那韦,地瑞那韦加乙醇成盐并精...

【关键词】 莱克酮； (3R,3aR,6aS)-羟基六氢呋喃-3-基(4-硝基苯)碳酸酯； 4-氨基-N-(2R,3S)(3-氨基-2-羟基-4苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺醜胺；

【中文期刊】 华任茂 陈敖  等 《浙江化工》 2019年50卷11期 16-18页

【摘要】 地瑞那韦是一种HIV新药.以1-苄基-2,3环氧正丙基-氨基甲酸叔丁酯、对硝基苯磺酰氯为起始原料合成地瑞那韦中间体4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺.产物纯度可达99.6％以上,摩尔收...

【关键词】 地瑞那韦； HIV； 对硝基苯磺酰氯；

【中文期刊】 王玉钢 王海凤  《科学技术创新》 2017年34期 58-59页

【摘要】 以(1S,2R-(1-苄基-2-羟基-3-(异丁胺)丙基)氨基甲酸叔丁酯、对乙酰氨基苯磺酰氯为原料进行反应,所生成的产物上的氨基受到其他基团的保护;这些基团用盐酸脱去后,即可生成地瑞那韦磺胺片断(化学名为4-氨基-N-[(2R,3S)-3-...

【关键词】 地瑞那韦； 对乙酰氨基苯磺酰氯； 合成；

【中文期刊】 王玉钢 王海凤  《科技视界》 2017年30期 178,180页

【摘要】 以环氧化氨基苯丁烷和异丁胺为起始材料,将反应条件进行优化,最后合成[(1S,2R)-1-苄基-2-羟基-3-(异丁基氨基)丙基]氨基甲酸叔丁酯;其转化率为99%,收率达到92-95%.

【关键词】 地瑞那韦； 环氧化氨基苯丁烷； 异丁胺；

【中文期刊】 李鸣海 张之健  等 《国外医药（抗生素分册）》 2016年37卷1期 25-31页 CA

【摘要】 地瑞那韦(Darunavir)属于第二代非肽类HIV蛋白酶抑制剂,能够特异性的和HIV蛋白酶发生强有力地结合,进而抑制HIV病毒的复制,适用于感染了艾滋病病毒但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的患者.本文就地瑞那韦的理化性质、作用机制、合成...

【关键词】 地瑞那韦； 蛋白酶抑制剂； HIV；

【中文期刊】 郑宇静 张亚同  等 《中国新药杂志》 2009年18卷22期 2131-2134页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 地瑞那韦； 入免疫缺陷病毒； 蛋白酶抑制剂；

【成果】 1400191225 重庆 TQ460.4 应用技术 化学药品原药制造 2013年

【成果简介】 该项目主要研究内容有工艺路线的开发、优化及质量研究。项目技术获得1项发明专利，发明了以维C为主要原料合成双呋喃内酯的方法。主要创新点有：以水作反应溶剂的“一锅法”技术，避免使用昂贵的高碘酸钠作氧化剂，采用价廉的次氯酸钠在缓冲体系中进行氧化，...

【关键词】 地瑞那韦； 双呋喃内酯； 原料药；

【成果】 1200060112 重庆 TQ460.4 TQ460.31 应用技术 化学药品原药制造 2011年

【成果简介】 经科学技术部西南信息中心查新中心科技查新表明，国内没有查到涉及该项目所述的地瑞那韦中间体双呋喃内酯的合成方法。双呋喃内酯产品分子结构中有3个手性碳中心，有8个异构体，合成、分离难度大，在研制过程中，该公司在国内首次采用催化不对称合成技术，相...

【关键词】 双呋喃内酯； 地瑞那韦中间体； 合成工艺；

【学位论文】 作者： 朱卓儿 导师：余露山  浙江大学  药学 药学（硕士） 2017年

【摘要】 在人类的生产和生活活动中，会产生各种化学物质，有些会直接或间接地危害到人类及其他生物的健康。这些物质是环境化学研究的对象，也是环境污染物的一种。对这类物质进行药代动力学研究，有助于了解给药剂量与药物在体内暴露水平的关系。例如K15是抗艾滋病...

【关键词】 静脉染毒； 地瑞那韦；