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【中文期刊】 陈华明 张琴  等 《中国天然药物》 2006年4卷2期 144-145页 SCIMEDLINEISTICCSCDBP

【摘要】 目的:应用赭曲霉羟化酶系统对坎利酮进行生物转化,合成其羟基化衍生物.方法:应用赭曲霉对坎利酮进行生物转化,获得一个硫酸显红色的产物SIPI-CANR.结果:确定SIPI-CANR化合物结构为15-羟基坎利酮.结论:赭曲霉羟化酶系统对坎利酮进...

【关键词】 赭曲霉； 坎利酮； 15-羟基坎利酮；

【中文期刊】 许丹华 李焕德  《中国临床药理学杂志》 2009年25卷3期 227-230页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 研究螺内酯片(利尿药,抗高血压药)在健康人体内的相对生物利用度,并进行生物等效性评价.方法 采用随机交叉自身对照试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服螺内酯受试制剂或参比制剂25 mg后,取静脉血,采用HPLC-MS法测定其活性...

【关键词】 螺内酯片； 坎利酮； 药代动力学；

【中文期刊】 陶荣盛 胡海峰  等 《微生物学通报》 2007年34卷2期 221-223页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 坎利酮是合成心血管疾病药物Ep|erenone的重要中间体,其关键的C11α-羟化反应可以由微生物转化完成.本实验室保藏的根霉(Rhizopus sp.SIPI-0602)可特异性地将坎利酮转化为化合物SIPI-11.通过测定与分析SIPI...

【关键词】 坎利酮； 11α-羟坎利酮； 微生物转化；

【中文期刊】 郜娜 贾琳静  等 《中国新药与临床杂志》 2007年26卷4期 241-244页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:研究螺内酯在中国健康人体内的药动学和生物等效性.方法:采用随机双周期交叉设计,18名健康志愿者单剂量口服200 mg螺内酯,HPLC法测定血浆中螺内酯的代谢物坎利酮的浓度.结果:参比制剂和受试制剂药-时曲线均符合一房室模型,受试制剂和...

【关键词】 螺内酯； 坎利酮； 色谱法,高压液相；

【中文期刊】 商艳梅 郑忠辉  等 《药学研究》 2015年6期 365-367页 ISTICCA

【摘要】 以Δ9（11）坎利酮为起始原料，与氰化钠反应得到烯胺（化合物4），烯胺水解转化为二酮（化合物3）。然后，在甲醇钠条件下，发生开环消除反应得甲酯（化合物2）。最后，在三氯乙酰胺催化下，或者三氯乙酰胺和磷酸氢二钾的共同催化下，经双氧水氧化反应制...

【关键词】 Δ9(11)坎利酮； 依普利酮； 合成；

【中文期刊】 张晓丽 荣绍丰  等 《中国医药工业杂志》 2012年43卷1期 17-20页 ISTICCSCDCA

【摘要】 基于质谱数据推测11α-羟基坎利酮生物转化中的副产物为双羟坎利酮.考察了投料浓度、转化时间、装液量、转速、投料时间和后期转化温度对副产物生成的影响.得到副产物生成量较小的工艺条件为:坎利酮浓度6g/L,转化时间60 h,转速160 r/mi...

【关键词】 坎利酮； 生物转化； 羟基化；

【中文期刊】 刘晓 刘逸寒  等 《生物技术》 2011年21卷5期 82-87页 ISTICCA

【摘要】 目的:研究赭曲霉高密度培养的发酵培养基及条件,实现坎利酮的高转化.方法:选取廉价易得的培养基成分并进行优化,同时对发酵条件进行优化,得到了最优发酵培养基配方及培养条件.结果:发酵培养基最优配方为:葡萄糖20g/L,玉米浆20g/L,酵母膏2...

【关键词】 赭曲霉； 高密度培养； 11α羟基化坎利酮；

【中文期刊】 谢进霞 别松涛  等 《工业微生物》 2011年41卷6期 6-10页 ISTICCA

【摘要】 菌丝粗壮、分布均匀的菌球可提高赭曲霉11α羟基化的效率.控制赭曲霉菌球直径的平均大小可以通过选择不同的培养温度、装液量、以及转速等因素而达到.通过正交分析,确定培养温度为30 ℃,按孢子悬液浓度为108个/mL接种,装液量为50 mL/25...

【关键词】 赭曲霉； 菌球形态； 坎利酮11α羟基化；

【中文期刊】 刘萍 王本杰  等 《中国医药工业杂志》 2008年39卷11期 842-845页 ISTICCSCDCA

【摘要】 建立了TLC-MS法测定人血浆中的螺内酯(1)及其代谢物坎利酮(2).以劳拉西泮(3)为内标,乙酸乙酯-二氯甲烷(4:1)为提取溶剂,采用CIs柱,流动相为甲醇-水(65:35).采用大气压化学离子化源,选择性监测质倚比(m/z)为341....

【关键词】 螺内酯； 坎利酮； 劳拉西泮；

【中文期刊】 杨静 乔海灵  等 《山东医药》 2008年48卷19期 76-78页 ISTICCA

【摘要】 20例健康受试者随机交叉口服被试制剂与参比制剂200 mg.采用HPLC法测定血浆中螺内酯的代谢物坎利酮的浓度.发现参比制剂与被试制剂的体内过程均符合一房室开放模型,主要药动学参数AUCt0、AUC∞0、Cmax、Tmax均无明显差异,提示...

【关键词】 螺内酯； 坎利酮； 药动学；