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【中文期刊】 姜彦杰 刘兆鹏 《中国药物化学杂志》 2017年27卷2期 138-145页ISTICCA
【摘要】 微管是真核细胞骨架的重要组成部分,它由α和β微管蛋白异二聚体聚合形成,在细胞有丝分裂中具有非常重要的作用.因此,微管成为抗癌药物的重要靶点之一,微管蛋白抑制剂也成为一类有效的抗癌药物.秋水仙碱是典型的微管蛋白聚合抑制剂,但由于不良反应大,限...
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【中文期刊】 张祯 冯岩 等 《中国药物化学杂志》 2014年24卷3期 241-249页ISTICCA
【摘要】 微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标.秋水仙素结合位点抑制剂(CBSIs)通过抑制微管蛋白聚合和抑制微管形成发挥生物效应.近年来,人们对作用...
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【中文期刊】 谭小宁 金芳 等 《生命科学研究》 2013年17卷1期 90-94页ISTICCA
【摘要】 微管由微管蛋白组成,在细胞分裂、细胞内物质运输、信号传递、维持细胞形态等过程中起着重要作用.一些干扰微管功能的化合物可使细胞停滞在有丝分裂期而抑制细胞增殖.相对于正常细胞,肿瘤细胞有丝分裂异常频繁,以微管作为抗肿瘤的靶点已成为研究热点.作用...
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【中文期刊】 李林鲜 张奕华 等 《国际药学研究杂志》 2009年36卷1期 48-53页ISTICCA
【摘要】 从南非一种风车子属植物Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物风车子抑素(combretastatin) A4(CA4)是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一.CA4对多种肿瘤细胞具有毒性作用,对一部分...
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【中文期刊】 郭仕华 娄红祥 等 《国外医药（植物药分册）》 2005年20卷5期 190-196页ISTICCA
【摘要】 从自然界寻找抗肿瘤药物具有广阔的前景.按照微管蛋白抑制剂、酶和酶抑制剂、新生血管抑制剂、干扰细胞信号转导通路、细胞毒作用、抗多药耐药等作用机理综述了具抗肿瘤活性的天然产物及其衍生物.
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【中文期刊】 樊阿莉 薛思琪 等 《中国临床药理学与治疗学》 2018年23卷9期 983-988页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法.方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,...
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【中文期刊】 刘翎 刘宗英 等 《中国新药杂志》 2012年21卷16期 1892-1899,1949页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物.由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单,因而近年来关...
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【中文期刊】 刘翎 刘宗英 等 《中国新药杂志》 2012年21卷9期 1026-1031页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型；初步分析该类抑制剂与靶点的作用方式.方法:使用Discovery Studio软件中的HypoGen模块对训练集进行药效团模型的构建.结果:最佳药效团模型的线性回归相关系数最高(0...
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【中文期刊】 张小猛 张文萍 等 《中国新药杂志》 2012年21卷5期 523-529,539页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Combretastatin A4 (CA4)为非洲灌木矮柳树(Combretum caffrum)树皮植物中分离的一种具有抗肿瘤活性的化合物,为微管蛋白抑制剂.本文综述了近几年来对CA4类似物研究的新进展,其主要方法集中在对CA4中的A环...
- 概要：
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【中文期刊】 潘振华 刘焕龙 等 《中国现代应用药学》 2011年28卷6期 533-536页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 将难溶性微管蛋白抑制剂SUD-35制备成固体分散体,以增加其溶解度及溶出速率.方法 以聚乙二醇6000为载体,溶剂-熔融法制备SUD-35固体分散体.采用差示扫描量热分析与X-射线衍射观察药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出...
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