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【中文期刊】 李宝泉 李念光 等 《中国药科大学学报》 2009年40卷6期 486-490页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础.方法:采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿司匹林反应形成双酯;通过体外抗血小板聚集试验对目标化舍物进行抗血小板聚集活...
- 概要：
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【中文期刊】 郭平 叶发青 等 《中国药物化学杂志》 2007年17卷1期 50-51页ISTICCA
【摘要】 杂氮硅三环具有免疫增强和抗肿瘤作用,依据药物设计的拼合原理设计了杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合的协同前药,以期寻找高效低毒的抗肿瘤化合物.合成了2个未见报道的杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶的结合物.其结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证.
- 概要：
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【学位论文】 作者：阮启蒙 导师：束家有 武汉大学 药学 药剂学（硕士） 2005年
【摘要】 本工作应用拼合原理(Combinationprinciples)将两种药物的结构拼合在一个分子内，或者将两者的药效基团兼容在一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理.....
- 概要：
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【中文期刊】 陈维珍 徐济恒 等 《宿州学院学报》 2019年34卷9期 77-80页
【摘要】 为寻找活性更高的药物,根据前药原理和拼合原理将姜黄素与硝酸酯类一氧化氮(NO)供体设计成姜黄素前药衍生物;以姜黄素为起始原料,将其用二溴烷烃醚化合成得到姜黄素溴代烷基醚中间体,再将其与硝酸银反应成酯得到目标化合物姜黄素硝氧烷基酯衍生物;目标...
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【中文期刊】 罗芳贞 《临床与病理杂志》 2015年35卷2期 278-283页ISTICCA
【摘要】 由于异黄酮本身结构特性决定了其溶解性(脂溶性和水溶性)差,药物口服生物利用度低,故通过结构修饰来改善其溶解性能和药理活性已成为研究的热点.目前利用前药原理及拼合原理在异黄酮的位点上引入活性基团以提高药效已取得了一定的成果,不仅改善了其溶解性...
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【中文期刊】 朱哲 杨悟新 等 《亚太传统医药》 2012年08卷4期 172-174页
【摘要】 二氢杨梅素为蛇葡萄科藤茶中的有效活性成分,具有抗菌、抗氧化、抗血栓、护肝、调节血糖、血脂以及抗癌等药理活性.目前二氢杨梅素结构修饰研究主要是利用前药原理及拼合原理,改善其脂溶性和水溶性,引入一些基团以提高药效和稳定性,且也已取得了一些成果,...
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【中文期刊】 袁华 陈建真 《牡丹江医学院学报》 2009年30卷3期 77-79页
【摘要】 目前葛根素结构修饰研究主要是利用前药原理及拼合原理,以期改善脂溶性和水溶性,引入活性基团以提高药效而且也已取得了一些成果,但还有待进一步研究.本文对葛根素的几种结构修饰的目的及方法进行了综述.
- 概要：
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【中文期刊】 王劲 周长征 《山东中医药大学学报》 2011年35卷4期 369-371页ISTIC
【摘要】 由于葛根素的异黄酮结构特性决定其溶解性(脂溶性和水溶性)差,药物口服生物利用度差,所以通过葛根素结构修饰来改善葛根素的溶解性能是一个有效途径.目前利用前药原理及拼合原理在葛根素的7位、4’位上引入活性基团以提过药效取得了一定成果,不仅改善了...
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