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【中文期刊】 王丹津 郜秋果 等 《药学学报》 2025年60卷6期 1799-1806页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 采用全合成和活性药效团拼接的结构修饰策略,通过傅克酰化、烯烃复分解和脱甲基等反应合成得到11个脱氢弯孢霉菌素(dehydrocurvularin,DCV)衍生物,利用核磁共振、高分辨质谱等技术对目标化合物进行了结构表征,采用CCK-8法测试...
【关键词】 结构改造；ATP-柠檬酸裂解酶；抗肿瘤活性；
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【中文期刊】 赵丽君 杨有福 等 《药学学报》 2025年60卷1期 22-36页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 异斯特维醇是天然产物甜菊糖苷在酸性条件下水解得到的四环二萜类化合物,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、降脂、抗炎和抗菌等.由于异斯特维醇本身具有水溶性低、活性不高、生物利用度低等缺点,导致了其成药性能较差.为了克服这些缺点,学者们对其进行...
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【中文期刊】 李文儒 时庆欣 等 《药学学报》 2025年60卷5期 1354-1365页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 巴豆烷型二萜为巴豆的主要活性成分,是生物活性多样的大环二萜类化合物.其抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)活性在艾滋病治疗中具有独特优势和巨大潜力,有望开发成为抗艾滋病临床试验的候选药物.本...
- 概要：
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【中文期刊】 徐嘉浩 李宏瑞 等 《药学学报》 2024年59卷4期 866-885页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 泛素特异性蛋白酶1(ubiquitin-specific protease 1,USP1)是在癌症研究中越发受关注的去泛素化酶之一.USP1在许多肿瘤中过度表达,现已发现USP1能通过调控与肿瘤相关的多种蛋白质的表达来控制肿瘤的发生和进展,...
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【中文期刊】 吴丹 霍晓丽 等 《中国现代应用药学》 2022年39卷20期 2697-2706页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]作为一种参与DNA修复的关键酶,已成为抗肿瘤药物开发的重要靶点.PARP抑制剂通过抑制DNA修复及协同致死作用可有效杀死肿瘤细胞,已被广泛应用于多种肿瘤...
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【中文期刊】 刘斌 唐文强 等 《药学学报》 2022年57卷7期 1962-1976页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 积雪草酸是来自天然植物的乌苏烷型五环三萜,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、抗炎、抗菌等.由于溶解性差、生物利用度低等限制了积雪草酸在临床上的广泛应用.为了克服这些缺点,学者们对其进行了大量的结构修饰与改造,发现了大量结构新颖、活性优良的...
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【中文期刊】 王泽瑜 陈卓 等 《中国药学杂志》 2017年52卷15期 1293-1300页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 近年来,溴结构域及超末端结构(BET)亚家族成员是一类研究较多的靶点.其中,溴结构域蛋白4(BRD4)可调节细胞转录,标记哺乳动物的有丝分裂,调控细胞周期,在癌症的发生、发展,纤维化及炎症过程中发挥着重要的作用.因此,BRD4抑制剂已成为实...
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【中文期刊】 林菁菁 杨亚军 等 《药学学报》 2017年52卷9期 1387-1396页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 玫瑰树碱(ellipticine)是一种来源于天然产物的细胞毒生物碱,具有抗肿瘤作用和抗艾滋病毒活性.自1959年首次被分离后,众多合成化学家设计并完成了玫瑰树碱的全合成路线.本文根据起始原料的不同对玫瑰树碱及衍生物的合成方法进行了综述,同...
- 概要：
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【中文期刊】 张磊 陈凡 等 《天然产物研究与开发》 2017年29卷9期 1617-1620,1557页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 小白菊内酯是一种来源于天然植物的倍半萜烯内酯,具有广泛的药理活性.近年来,为了增强小白菊内酯的溶解性及生物活性,人们对其结构开展了大量的修饰与改造研究,发现了一些更具研究价值的小白菊内酯衍生物.本文综述了小白菊内酯结构修饰、生物活性及构效关...
- 概要：
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【中文期刊】 杨旭 张翔 《药学学报》 2017年52卷9期 1379-1386页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 分枝杆菌膜蛋白3 (mycobacterial membrane protein large 3,MmpL3)属于抗瘤细胞分裂(RND)蛋白超家族,它主要参与结核分枝杆菌中海藻糖单霉菌酸酯的转运过程,对MmpL3的抑制可以影响结核分枝杆菌细...
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