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【中文期刊】 王治新 黄婉云  等 《贺州学院学报》 2016年32卷3期 131-135页

【摘要】 以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和2-对氯苯基-3-基-1-叔丁氧酰氨基环丙烷羧酸为原料，合成了含2-对氯苯基-3-苯基取代环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽，利用X-射线衍射研究了二肽的晶体结构。

【关键词】 构象限制二肽； 混酐法； 合成；

【中文期刊】 张刘生 潘成学  等 《广西师范大学学报（自然科学版）》 2011年29卷3期 37-42页

【摘要】 以(L)-苯丙氨酸甲酯盐酸盐、N-叔丁氧羰基-(L)-丙氨酸和2,3-二苯基-1-叔丁氧酰氨基环丙烷酸甲酯为原料,采用混酐法合成了两个含2,3-二苯基取代环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽,并用IR、NMR、MS和单晶X-射线衍射对这两个二肽的...

【关键词】 构象限制二肽； 混酐法； 合成；

【中文期刊】 黄婉云 苏桂发  等 《广西师范大学学报（自然科学版）》 2011年29卷2期 56-60页

【摘要】 以L-苯丙氨酸甲酯和消旋的1-(4-甲氧苯基)-2,5-二苯基-6-氧-4-氮螺[2.4]-4-烯-7-庚酮为原料,采用噁唑酮法合成了两个含2,3-二芳基取代环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽的非对映异构体,并用单晶X-射线衍射法对这两个二肽非...

【关键词】 构象限制二肽； 噁唑酮法； 合成；

【中文期刊】 吴国丽 卢晓林  等 《中国药科大学学报》 2020年51卷3期 357-367页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 在药物分子设计中,构象限制已成为先导化合物结构优化中重要的改造策略之一.本文综述了一些合理增加分子构象限制的应用实例.通过在分子中引入稠合环、大环、螺环、环丙基、桥环、甲基等结构,展示了构象限制策略在改善药代动力学性质、提高化合物的活性和选...

【关键词】 构象限制； 药物设计； 结构优化；

【中文期刊】 阮贞 卞鹰  《卫生经济研究》 2012年7期 22-26页 PKU

【摘要】 以浙江和山东为例,选取反映基本药物制度实施效果的销售指标和处方指标,以价格变化率为横坐标,其他指标变化率为纵坐标,运用四象限法分析各个指标的分布情况和变化强度,以此评价基本药物制度实施的效果.结果显示,基本药物制度实施效果良好,在一定程度上...

【关键词】 基本药物制度； 实施效果； 基层医疗卫生机构；

【中文期刊】 马永涛 刘霞  等 《国际药学研究杂志》 2014年41卷2期 227-230,237页 ISTICCA

【摘要】 目的 合成叔丁氧羰基(Boc)保护的环状氨基酸Acc5、Acc6,并将这类构型限制型氨基酸用于多肽的固相合成,考察环状氨基酸在多肽固相合成中的应用以及在强酸条件下的稳定性.方法 环状氨基酸通过相应的环酮与KCN和铵盐反应得到含有氰基的环状化...

【关键词】 环状氨基酸； 构象限制； 固相合成；

【中文期刊】 刘霞 周宁  等 《国际药学研究杂志》 2007年34卷5期 361-363,368页 ISTICCA

【摘要】 环状氨基酸是一种构型限制型氨基酸,因为它们的构象限制性特点有利于肽的生物活性构象的形成和稳定,在修饰多肽时引起的构象效应和生物学效应有着重要的理论和应用价值,常用于修饰生物活性肽,以改善其药学性质.研究表明,环状氨基酸的引入是一种改善多肽性...

【关键词】 环状氨基酸； 构象限制； 合成；

【中文期刊】 周圣斌 王江  等 《药学学报》 2016年51卷10期 1530-1539页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【关键词】 人类果蝇相关基因； 先导化合物结构优化； 脂溶性；

【学位论文】 作者： 黄枫 导师：董晓武  浙江大学  药学 药学（硕士） 2020年

【摘要】 癌细胞代谢的改变对肿瘤的发生发展起着重要作用，一些影响代谢途径的酶被认为是癌症治疗的重要靶点。异柠檬酸脱氢酶(IDH)是催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG)的关键酶，α-KG是三羧酸循环中重要的代谢中间产物，连接细胞内碳-氮代谢，不仅...

【关键词】 异柠檬酸脱氢酶抑制剂； 虚拟筛选；

【学位论文】 作者： 袁硕 导师：孙德群 贺耘  山东大学  药学 药物化学（硕士） 2018年

【摘要】 现阶段，生物活性肽类成为药化专家们寻找新药的热点先导化合物。其突出优势是毒副作用低，作用效果显著，但开发过程也受到其自身特点限制，因肽类化合物由氨基酸缩合而成，通过肽键连接，所以在体内环境下，受到多种蛋白酶的水解作用，半衰期较短，容易发生降...

【关键词】 氮氧模拟肽； 构象限制；