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【中文期刊】 高广花 王海学 《中国新药杂志》 2017年26卷18期 2159-2165页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Austedo为FDA最近批准的治疗亨廷顿舞蹈症的新药,也是首个按氘代药物研发上市的新药,参比药物为已上市的丁苯那嗪,以505(b)2类别提交资料.本品研发与评价中重点关注了药动学中代谢物种类及暴露水平的比较研究,最终获得了上市批准.本文就...
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【中文期刊】 梁大伟 张漫 等 《食品与药品》 2019年21卷2期 120-123页ISTICCA
【摘要】 目的 开发稳定同位素氘代标记吡罗昔康-d3的合成方法.方法 以邻苯甲酰磺酰亚胺为原料,氘代碘甲烷为氘代标记试剂,经过烷基化、重排、氘代甲基化与酯的氨解得到氘代标记的吡罗昔康-d3.结果 总收率为26.6%,化学纯度为99.2%,氘代丰度为9...
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【中文期刊】 甘盛 施晓光 等 《中国药师》 2012年15卷6期 837-840页ISTICCA
【摘要】 目的:建立液相-质谱串联法测定人血浆中的沙丁胺醇含量.方法:血浆离心后过玻璃纤维滤膜,经酶解加入氘代沙丁胺醇内标溶液,用C18小柱净化后以3%的氨水甲醇溶液对Oasis MCX小柱进行洗脱,吹干,以0.1%甲酸水溶液-甲醇溶液(95∶5)溶...
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【中文期刊】 江文峰 李文保 《齐鲁药事》 2010年29卷11期 682-684页ISTICCA
【摘要】 现有的新药研发模式和流程已经越来越难以发现新药,而对氘代作用的重新认识及其在药物研究中的优势却受到当前制药界越来越多的关注.本文主要从理论依据、研究应用和前景展望三个方面概述了氘代作用在药物研究中的应用.
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【中文期刊】 陈晓红 徐明敏 等 《中国卫生检验杂志》 2008年18卷10期 1945-1947页ISTIC
【摘要】 目的:建立蜂蜜中环丙沙星的氘代同位素内标液相色谱-串联质谱测定方法.方法:蜂蜜样品经磷酸盐缓冲液溶解和稀释后,加入适量环丙沙星-d8同位素内标溶液,采用Waters Oasis(R) MAX小柱进行净化,在Cloversil-C18柱上,采...
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【中文期刊】 刘洁 《化工设计通讯》 2016年42卷4期 199-199,238页
【摘要】 简要地介绍了氘的动力学同位素效应,以及将药物分子中特定的氢替换成氘得到的氘代药物,可以改变药物在体内的代谢速度甚至是代谢途径,达到增加药效和减少副作用的目的。同时还介绍了氘代药物的研究进展和临床情况。尽管到目前为止还没有一个氘代药物被批准上...
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【中文期刊】 康芳圆 庞学海 等 《合成化学》 2016年24卷3期 263-265,276页
【摘要】 吲哚和2,4-二氯嘧啶经偶联反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1H-吲哚(1);1与CD3 I 经取代反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-(甲基-d3)-吲哚(2);2经两步亲核取代反应制得N′-(2-二甲基氨基乙基)-2-甲氧基-N...
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【中文期刊】 陈锞 龚瑜 等 《合成化学》 2015年23卷6期 557-559页
【摘要】 以2,4,6-三羟基苯甲醛为原料制得中间体2,4,6-三甲氧基苯甲醛(2a)和2,4,6-三三氘甲氧基苯甲醛(2b);以4-烷氧基-3-硝基苄硫基乙酸为原料,经氧化、缩合-脱羧、还原、取代和水解5步反应合成了氘代Rigo-sertib类似物...
【关键词】 2,4,6-三羟基苯甲醛;氘代药物;合成;
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【中文期刊】 黄克建 李宏森 等 《广西科学院学报》 2010年26卷3期 258-260,263页
【摘要】 建立以氘代化合物为内标测定尿液中丁丙诺啡及去环丙甲基丁丙诺啡的GC-MS分析方法.尿液经β-葡萄糖醛酸酶水解后,加入d4-丁丙诺啡和d3-去环丙甲基丁丙诺啡氘代同位素内标物,固相萃取,经硅烷化试剂衍生化后,进行GC-MS-SIM模式分析.结...
【关键词】 气相色谱-质谱联用法;固相萃取;丁丙诺啡;
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【中文期刊】 张炳火 李汉全 《安徽农业科学》 2008年36卷10期 4147-4148,4163页
【摘要】 比较了微生物源的鬼臼毒素在氘代氯仿(CDCL3)和二甲亚砜(DMSO)2种溶剂中的核磁共振数据,结果表明:在溶剂DMSO中,核磁共振能提供更多可靠的信号;据解析,确定了在2种溶剂中所有13C NMR、1H NMR谱的信号归属.
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