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【中文期刊】 吴文超 张池 等 《中国药科大学学报》 2012年43卷6期 497-501页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 设计合成非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂洛沙坦及其活性代谢物5-羧酸洛沙坦的药物标准品——含4个氘原子标记的洛沙坦和5-羧酸洛沙坦.以氘标记对溴甲苯(1)为起始原料,与4′,4-二甲基-2-(2′-甲氧基苯基)(噁)唑(2)发生格氏反应引入氘原...
【中文期刊】 张城 杨日芳 等 《中国药物化学杂志》 2004年14卷3期 161-164页 ISTICCA
【摘要】 目的合成盐酸埃他卡林的氘定位标记化合物,确证盐酸埃他卡林的质谱裂解途径.方法由2,3-二甲基-2-丁胺与(N-2H7)溴代异丙烷缩合而得到氘标记盐酸埃他卡林;测定盐酸埃他卡林、(N-2H7)盐酸埃他卡林及两者混合物的质谱(EI).结果利用核...
【中文期刊】 李春 尹大力 《中国药物化学杂志》 2003年13卷3期 148-152页 ISTICCA
【摘要】 目的合成氘标记的4-丁基-α-沉香呋喃,用作在检测小鼠血药浓度的GC-MS方法中的内标物.方法用d3-碘甲烷和硼氘化钠在4-丁基-α-沉香呋喃中分别引入4个氘原子.结论通过9步反应合成了d4-4-丁基-α-沉香呋喃,标记纯度为98%.
【中文期刊】 史卫国 陈家骏 等 《同位素》 2011年24卷z1期 112-115页
【摘要】 为了开展盐酸苯环壬酯及其光学异构体药代动力学研究,确定代谢途径,进行代谢差异比较,对盐酸苯环壬酯进行了稳定同位素氘标记合成研究.以五氘溴苯为原料,先由格氏反应生成D代中间体α-环戊基-α-D5-苯基羟乙酸乙酯,再经三步反应得到定位标记的盐酸...
【中文期刊】 方羿 万倩 等 《波谱学杂志》 2023年40卷3期 239-245页
【摘要】 磁共振氘(2H)成像是近年来涌现出的一种能在活体水平下实现特定代谢通路可视化的分子代谢成像方法,在癌症检测等重大疾病方面具有极好的临床应用前景.本文分析了三种不同氘标记葡萄糖——[6,6'-2H2]-葡萄糖、[2,3,4,6,6'-2H5]...
【中文期刊】 王悦秋 王昌 等 《化学与生物工程》 2023年40卷11期 47-51页
【摘要】 以2-氟苯乙酮(2)为起始原料,经溴代、丙二腈取代、环合、脱氯得到5-(2-氟苯基)-1 H-吡咯-3-甲腈(6),然后与1-(3-甲氧基丙氧基)苯磺酰氯(7)发生亲核取代反应得到5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺...
【中文期刊】 胡潜岳 唐婕 等 《合成化学》 2023年31卷8期 587-594页
【摘要】 多巴胺转运体(DAT)是许多神经退行性疾病的正电子发射断层成像(PET)靶点.目前广泛应用的DAT探针[18 F]FP-CIT在N-位易裂解出放射性代谢物,影响成像准确性.本研究合成了一种新型N-位烷基氘代探针[18F]7,有望减缓代谢提高...
【中文期刊】 黄雨 刘保民 等 《中国药科大学学报》 2018年49卷3期 295-300页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1 (PAR-1 )拮抗剂,可抑制凝血过程.氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要.本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D...
【中文期刊】 梁大伟 张漫 等 《食品与药品》 2019年21卷2期 120-123页 ISTICCA
【摘要】 目的 开发稳定同位素氘代标记吡罗昔康-d3的合成方法.方法 以邻苯甲酰磺酰亚胺为原料,氘代碘甲烷为氘代标记试剂,经过烷基化、重排、氘代甲基化与酯的氨解得到氘代标记的吡罗昔康-d3.结果 总收率为26.6%,化学纯度为99.2%,氘代丰度为9...