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【中文期刊】 葛燕丽 姜凤超 《中国新药杂志》 2004年13卷12期 1226-1233页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 肿瘤的发生与细胞信号转导系统异常密切相关,针地信号转导通路中的关键酶设计的抑制剂是当前抗肿瘤药物开发的热点.法尼基转移酶是细胞信号转导系统中Ras蛋白翻译后修饰的关键酶.综述了近年来法尼基转移酶抑制剂的研究状况,重点阐述了部分重要化合物的构...
【中文期刊】 孙云川 赵环宇 等 《中国药学杂志》 2003年38卷8期 587-590页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的研究经筛选出的法尼基转移酶抑制剂(farnesyltransferase inhibitors,FTIs)CA-7的抗肿瘤作用.方法用放射标记沉淀法筛选FTIs,结合MTT和SRB实验方法,对化合物CA-7进行研究,以生长曲线和集落形成...
【中文期刊】 郭贤利 郭姝彤 等 《延安大学学报（医学科学版）》 2019年17卷3期 5-8页
【摘要】 目的 探讨法尼基转移酶抑制剂对小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞的抑制生长和诱导凋亡作用,为其作为抗肿瘤药物提供理论基础.方法 体外培养小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞Beta-TC-6,用不同稀释度的法尼基转移酶抑制剂R115777处理对数生长期的Beta-T...
【关键词】 法尼基转移酶抑制剂； 小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞； MTT；
【中文期刊】 刘安玲 郑航 《山东医药》 2010年50卷31期 43-45页 ISTICCA
【摘要】 目的 探讨法尼基转移酶抑制剂(FTIs)SCH66336对胃癌SGC-7901与MGC-803细胞增殖、凋亡的影响及机制.方法 取对数生长期胃癌SGC-7901与MGC-803细胞,分为实验组和对照组,实验组加入SCH66336使终浓度分别...
【中文期刊】 金华 姜凤超 《中国药师》 2008年11卷1期 21-24页 ISTICCA
【摘要】 目的:合成哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并且评价其抗肿瘤活性.方法:在其他基团保持最佳的基础上,哌啶酮环的1-位氮原子上用咪唑基、羧基和取代氨基等不同的基团取代得到目标化合物,用MIT法检测它们抑制人Raji细胞的IC50值,比较它们对肿瘤细...
【关键词】 法尼基转移酶； Ras蛋白； 哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂；
【中文期刊】 张明 姜达 《癌症》 2006年25卷4期 516-520页 MEDLINEISTICCA
【摘要】 原癌基因ras家族编码是与细胞增殖和生长有关的一些重要细胞信号途径的上游产物.ras基因突变导致Ras激活并具有致癌性.翻译后的Ras蛋白的关键环节是经法尼基转移酶的法尼基化.此酶的抑制剂首先被用于抑制Ras突变肿瘤的治疗.但现在发现法尼基...
【关键词】 法尼基转移酶抑制剂/治疗应用； 乳腺肿瘤/化学疗法；
【中文期刊】 葛燕丽 姜凤超 《化学学报》 2005年63卷17期 1613-1620页
【摘要】 利用计算机辅助药物设计软件Catalyst构建了哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的药效团模型,结合所构建的药效团模型,设计并合成出17个哌啶酮类化合物,其中16个目标化合物未见文献报道,其结构均经IR,MS及1H NMR等确证.利用MTT法得到其...
【关键词】 哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂； 计算机辅助药物设计； 药效团；
【中文期刊】 廖志勇 甄永苏 《国外医药(抗生素分册)》 2002年23卷5期 215-220页 CA
【摘要】 增殖调节的失控是肿瘤细胞的典型特征。细胞外的信号转导和细胞内的信号传递是现代生物化学、分子生物学与分子药理学的研究热点，它们的快速发展为癌症治疗提供了新的潜在靶点。近年来癌细胞中Ras-to-MAPK信号传递途径受到基础研究与药物开发工作者...
【关键词】 法尼基转移酶抑制剂； MEK1抑制剂； 热休克蛋白90抑制剂；
【中文期刊】 冯辰 胡清源 等 《中国药理学通报》 2021年37卷8期 1047-1053页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控.其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变.而因R...
【中文期刊】 周宏 李名聪 等 《安徽医科大学学报》 2020年55卷2期 155-158页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 探讨法尼基转移酶抑制剂(FTI)和香叶基香叶基转移酶抑制剂(GGTI)对皮肤角质形成细胞(KCs)增殖的影响.方法 使用不同浓度的FTI、GGTI对KCs进行处理,细胞活力测定实验(MTS)法分析KCs增殖受各处理组的影响;利用流式细...
【关键词】 甲羟戊酸代谢途径； 法尼基转移酶抑制剂； 香叶基香叶基转移酶抑制剂；
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