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【中文期刊】 王迷娟 张秋佳 等 《中国医药工业杂志》 2006年37卷6期 378-379页 ISTICCSCDCA
【摘要】 4-甲基水杨酸经硫酸二乙酯同时酯化和醚化得到的2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再经羧基化和选择性水解反应得到3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸,总收率58%.
【关键词】 3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸; 瑞格列奈; 糖尿病;
【中文期刊】 赵爽 杨丽娟 等 《吉林大学学报(理学版)》 2010年48卷6期 1043-1046页
【摘要】 以脂肪酶Novozym435为催化剂, 乙酸乙酯作溶剂和酰基供体, 酶促合成瑞格列奈关键中间体S( + )3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁胺, 总收率为17%. 该酶促拆分方法较化学拆分法具有高度的对映选择性及底物的专一性, 副反...
【关键词】 酶促合成; 瑞格列奈中间体; 脂肪酶Novozym435;
【中文期刊】 陈会来 李勤 等 《沈阳药科大学学报》 2012年29卷6期 423-426页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 研究合成非磺酰脲类促胰岛素分泌剂瑞格列奈的关键中间体(S)-(+)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺的合成工艺.方法 以邻氟苯甲醛(1)为起始原料,首先与盐酸羟胺反应生成邻氟苯甲醛肟(2),再经脱水生成邻氟苯腈(3),然后...
【关键词】 瑞格列奈; 中间体; (S)-(+)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺;
【学位论文】 作者: 侯瑞珍 导师:王恩思 吉林大学 药学 微生物与生化药学(硕士) 2002年
【摘要】 该文以2-氟苯甲醛和2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,分别合成了抗糖尿病药物瑞格列奈的关键中间体3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺(1)与3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸(2).Grell等人报道以2-氯苄腈为原料,经取代、Grig...
【中文期刊】 赵爽 徐志炳 等 《吉林大学学报(理学版)》 2008年46卷3期 556-559页
【摘要】 以4-甲基水杨酸、 2-氯苯腈为原料, 采用LDA/DMPU催化羧基化和Ph3P催化缩合反应为关键步骤合成瑞格列奈, 总收率为10.5%. 该合成方法具有工艺路线短、总收率高、操作简单等优点, 适合工业化生产. 其中关键中间体及瑞格列奈的结...
【中文期刊】 郑良玉 王恩思 等 《吉林大学自然科学学报》 2000年4期 83-87页
【摘要】 以4-甲基水杨酸和2-氟苯甲醛为起始原料, 采用Ph3P催化缩合反应为关键步骤合成外消旋瑞格列奈, 总收率8.6%. 关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证.