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【中文期刊】 王贺年 张明明 等 《合成化学》 2023年31卷11期 847-854页
【摘要】 为发现新型Autotaxin(ATX)抑制剂,本文基于ATX抑制剂GLPG-1690 的结构特征,采用药效团融合、生物电子等排等理性药物设计策略设计目标分子.经环合、Buchwald-Hartwig偶联、Curtius重排、脱Boc和亲核取...
【中文期刊】 谢玉锁 高留州 等 《应用化学》 2016年33卷1期 25-31页
【摘要】 为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经...
【中文期刊】 黄雨 张寅生 《中国药科大学学报》 2022年53卷1期 1-9页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 随着药物化学和有机化学的发展,越来越多经典的和非经典的生物电子等排体被运用到新药的设计中.近几年来,双环[1.1.1]戊烷基团(BCP)作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体越来越受到药物化学家和有机化学家们的广泛关注.本文综述了BCP在药...
【关键词】 双环[1.1.1]戊烷； 生物电子等排体； 药物设计；
【中文期刊】 张会丽 卢光莉 等 《中国药科大学学报》 2019年50卷6期 672-677页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略,用α,β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基进而构建了氟喹诺酮C-3甲叉基绕丹宁类1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[3-取代-2-硫代噻唑...
【中文期刊】 李珂 张会丽 等 《郑州大学学报（医学版）》 2017年52卷1期 28-33页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，硫乙酰腙为其功能修饰侧链，合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证，并评价其...
【中文期刊】 张会丽 李珂 等 《郑州大学学报（医学版）》 2017年52卷2期 154-159页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的:探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略.方法:用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫碱为其功能修饰侧链,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a~7j),其结构经元素分析和光...
【中文期刊】 张会丽 崔红艳 等 《应用化学》 2021年38卷2期 188-194页
【摘要】 为寻找提高氟喹诺酮肿瘤活的有效结构修饰策略,左氧氟沙星(3)的衍生物(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]-喹啉-7(4H)-酮-6-甲醛(5)与饶丹宁类(2a-...
【中文期刊】 尚慧杰 高留州 等 《郑州大学学报（医学版）》 2015年5期 597-601页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的：寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法：用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，合成了12个环丙沙星酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1...
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