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【中文期刊】 喻明军 《四川理工学院学报(自然科学版)》 2020年33卷3期 1-6页
【摘要】 盐酸考尼伐坦是一种精氨酸加压素V1a和V2受体非肽类双重抑制剂,在治疗低钠血症时显示出良好的治疗效果.1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂草-5-酮是合成盐酸考尼伐坦的关键中间体.以苯胺和4-溴丁酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、氨基保护和水...
【中文期刊】 陈天焱 王钧 《大医生》 2019年4卷19期 150-151,176页
【摘要】 为控制盐酸考尼伐坦原料药的质量对其进行细菌内毒素检查法适用性研究.暂定每1?mg盐酸考尼伐坦含内毒素的量应小于0.5?EU,取乙醇溶液为溶剂制备样品进行干扰试验和回收率试验.实验结果显示盐酸考尼伐坦浓度为0.125?mg/mL时对细菌内毒素...
【中文期刊】 郑登宇 高文磊 等 《中国医药工业杂志》 2015年46卷9期 939-942页 ISTICCSCDCA
【摘要】 2-苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲酸(12).同时,氨茴酸甲酯(2)经磺酰化、N-烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1-对甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并...
【中文期刊】 曹迎亚 《中国药品标准》 2018年19卷4期 290-294页 CA
【摘要】 目的:确定盐酸考尼伐坦采用细菌内毒素检查的可行性.方法:按《中国药典》2015年版进行干扰试验.结果:以内毒素分散剂加乳酸超声分散均匀的方法制备供试液,对盐酸考尼伐坦细菌内毒素检查无干扰.结论:盐酸考尼伐坦可采用细菌内毒素检查法.
【中文期刊】 马亚娟 李晓东 等 《应用化学》 2014年31卷1期 50-53页
【摘要】 以对甲苯磺酰氯和邻氨基苯甲酸甲酯为原料,通过酰胺化、酰亚胺和卤代烃的缩合、克曼环化及水解脱羧等反应,合成盐酸考尼伐坦关键中间体N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓-5-酮.在合成过程中,分别减少了有毒溶剂吡啶的用量,用叔丁醇钾代替怕水易爆的氢化钠,用容...
【关键词】 盐酸考尼伐坦中间体; N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓酮; 合成改进;
【中文期刊】 马亚娟 李晓东 等 《广东化工》 2012年39卷9期 25-26,11页
【摘要】 盐酸考尼伐坦是非肽类血管加压素受体拮抗剂,对V1a和V2受体均有作用,是一种非肽类V1a/V2受体拮抗剂,主要用于治疗血容量正常的低钠血症。文章主要从盐酸考尼伐坦的合成,临床应用等方面进行综述,并阐述了盐酸考尼伐坦的用药前景。
【学位论文】 作者: 胡君霞 导师:张群林 安徽医科大学 药学 药学、药物分析学(硕士) 2019年
【摘要】
盐酸考尼伐坦在临床上主要是用于血容量正常的低钠血症住院病人的治疗。目前,盐酸考尼伐坦在国内尚未批准上市和使用。本研究采用了多种分析技术与方法,对盐酸考尼伐坦原料药的质量进行了详细的研究,并对制定的方法进行了详细的方法学验证。
首先...