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            【中文期刊】 唐春雷  黄文龙  等 《中国药科大学学报》 2015年46卷2期 181-187页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 葡萄糖激酶(GK)在调节碳水化合物代谢过程中起着重要的作用,已成为2型糖尿病药物研究的热门靶点之一.本研究选取了25个生物活性跨度达5个数量级(2 ~ 78 000 nmol/L)的GK激动剂作为训练集,利用Discovery studio...

            【关键词】 葡萄糖激酶药效团模型穿心莲内酯衍生物

            浏览:303 被引:5 下载:29
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            【中文期刊】 徐冲  王峥涛  《中国药科大学学报》 2011年42卷1期 29-33页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 在中药穿心莲主要有效成分穿心莲内酯的12位引入N-酰基氨甲基,合成一系列衍生物,并研究其抗肿瘤活性.在甲醇钠作用下,穿心莲内酯(1)与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯(2),再以锌粉盐酸还原硝...

            【关键词】 穿心莲内酯酰化衍生物

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            【中文期刊】 周辉华  丁文  等 《生态科学》 2010年29卷1期 80-84页ISTICPKUCSCD

            【摘要】 采用蛋白组学方法筛选穿心莲内酯衍生物(AL-1 )抗过氧化氢诱导胰岛RIN-mβ细胞凋亡的差异蛋白质分子并探讨其作用分子机制.结果显示:AL-1 浓度依赖性地提高H2 O2 处理的胰岛RIN-mβ细胞的存活率.经蛋白组学研究分析,成功地鉴定...

            【关键词】 穿心莲内酯衍生物AL-1H2O2胰岛RIN-mβ

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            【中文期刊】 范倩倩  王秋娟  等 《中国药科大学学报》 2010年41卷4期 326-332页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 以穿心莲内酯为先导物,合成了一系列结构为12-N-取代-14-脱氧穿心莲内酯的衍生物.初步评价了这些衍生物的体外抗肿瘤活性,筛选出活性显著高于穿心莲内酯的化合物4d.对于高活性化合物4d,以人肝癌HepG2细胞为体外模型,小鼠H22和S18...

            【关键词】 穿心莲内酯衍生物合成抗肿瘤活性

            浏览:238 被引:20 下载:4
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            【中文期刊】 韩光  曾超  等 《中草药》 2006年37卷12期 1771-1775页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 合成穿心莲内酯衍生物,并进行抗炎免疫活性研究,比较不同结构穿心莲内酯衍生物的活性.方法 以穿心莲内酯(A)为底物合成了14-去氧-¨,12-二去氢穿心莲内酯(DDA)、14-去氧穿心莲内酯(DA)、异穿心莲内酯(IA)、穿心莲酸(AA...

            【关键词】 穿心莲内酯衍生物合成抗炎活性

            浏览:323 被引:30 下载:14
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            【中文期刊】 徐浩  王新扬  等 《中国药科大学学报》 2005年36卷6期 496-499页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性.方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-...

            【关键词】 穿心莲内酯衍生物合成抗肿瘤活性

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            【中文期刊】 徐俊  鲍娇琳  等 《时珍国医国药》 2012年23卷7期 1637-1640页PKUCSCDCA

            【摘要】 目的 测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并初步判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型.方法 利用体外酶促反应测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;利用Lineweaver - Burk双倒数作图法初步判断穿...

            【关键词】 α-葡萄糖苷酶抑制剂穿心莲内酯衍生物非竞争性抑制

            浏览:353 被引:12 下载:1
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            【中文期刊】 翟娜  许启泰  等 《时珍国医国药》 2008年19卷5期 1156-1157页PKUCSCDCA

            【摘要】 目的 研究穿心莲内酯衍生物的急性毒性.方法 采用灌胃和腹腔注射法给药,观察14 d内小鼠的活动情况及死亡情况,用寇氏(krber)法测定穿心莲内酯衍生物对小鼠的半数致死量(LD50)及可信限.结果 小鼠给药途径不同毒性表现差别很大,如口服给...

            【关键词】 穿心莲内酯衍生物半数致死量急性毒性实验

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            【中文期刊】 陈淑慧  李少华  等 《南昌大学学报(医学版)》 2015年4期 22-25,50页ISTIC

            【摘要】 目的:研究脱水穿心莲内酯衍生物[11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯]抑制胃癌SGC7901细胞增殖、侵袭及迁移的作用,并探讨其可能的作用机制。方法取 SGC7901细胞,加入11,12-脱水-二(2-氯乙基...

            【关键词】 脱水穿心莲内酯环磷酸酯衍生物SGC7901 细胞增殖

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            【中文期刊】 刘艳红  冯锋  等 《西北药学杂志》 2013年28卷1期 95-98页ISTICCA

            【摘要】 目的 对近年来穿心莲内酯衍生物抗肿瘤、解热抗炎的构效关系研究进展综述,为穿心莲内酯的进一步研究提供思路.方法 对相应文献进行归纳、总结和综述.结果 穿心莲内酯及其衍生物发挥抗肿瘤活性的必需基团是完整的α-亚烷基-γ-丁内酯,Δ12,13双键...

            【关键词】 穿心莲内酯衍生物抗肿瘤解热抗炎

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