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          【中文期刊】 钱丽娜  张长春  等 《中国新药杂志》 2016年25卷5期 484-489,517页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂作为新的靶向抗肿瘤药物,已成为当今肿瘤学研究的热点之一,为临床高效治疗肿瘤提供了更多选择.本文从HDAC抑制剂的代表性药物入手,对其相关专利申请状况进行分析和研究,并重点对其技术功效进行介绍,剖析该靶点药物...

          【关键词】 蛋白乙酰酶抑制剂专利分析仿制药

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          【学位论文】 作者:何婷 导师:丁健   陈奕   中国科学院大学   药学 药理学(博士) 2021年

          【摘要】 组蛋白去乙酰化酶(Histonedeacetylases,HDACs)主要催化组蛋白的赖氨酸残基去乙酰化,引起染色质重塑,在表观遗传调控中起到重要作用。现研究发现HDACs有18个家族成员,且在多种肿瘤中HDACs均有高表达或活性异常,因此...

          【关键词】 蛋白乙酰酶抑制剂抗肿瘤

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          【学位论文】 作者:陈飞 导师:南发俊   中国科学院大学   药学 药物化学(博士) 2011年

          【摘要】 本文分为两个部分进行探讨:
            第一部分 HDAC抑制剂Largazole类似物的设计合成和构效关系研究
            组蛋白乙酰化是表观遗传调控的重要方式之一。这一过程是由组蛋白乙酰转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)共同调控...

          【关键词】 蛋白乙酰酶抑制剂拉格唑拉类似物

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          【学位论文】 作者:李赞 导师:方美娟   吴振   厦门大学   药学 药物化学(硕士) 2019年

          【摘要】 代谢组学已广泛应用于医药领域的疾病诊断、药物毒性评价、临床用药指导、药物作用机制阐释等方面。代谢重编程是癌细胞的生存法则,且组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACI)是现阶段抗癌药物研发的热点,因此探索广谱型HDACIs和选择性HDACIs对癌细...

          【关键词】 蛋白乙酰酶抑制剂抗癌作用

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          【学位论文】 作者:胡宗龙 导师:丁健   陈奕   中国科学院大学   药学 药理学(博士) 2018年

          【摘要】 尽管近年来癌症研究已经取得了不少进展,但是全球癌症死亡率仍在不断攀升,研究者们仍努力寻找着新的、更为有效的肿瘤治疗手段。表观遗传领域的研究就是肿瘤治疗中一种新的尝试,迄今该领域已有两类抑制剂,即DNA甲基转移酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶(Hi...

          【关键词】 蛋白乙酰酶抑制剂肿瘤细胞

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          【学位论文】 作者:张束炜 导师:南发俊   中国科学院大学   药学 药物化学(博士) 2021年

          【摘要】 在不改变DNA序列的情况下,使基因表达和细胞表型所产生的可逆的、可遗传性的改变,这种改变被我们称为表观遗传。由组蛋白去乙酰化酶(HDAC)以及组蛋白乙酰基转移酶(HAT)共同调控的组蛋白乙酰化是表观遗传调控的重要方式之一。组蛋白去乙酰化酶抑...

          【关键词】 HDAC抑制剂双噻唑

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          【学位论文】 作者:孙巧 导师:蒋晟   中国科学院大学   药学 药物化学(硕士) 2013年

          【摘要】 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)能通过脱去乙酰化组蛋白和非组蛋白底物的乙酰基而使转录受到抑制,在肿瘤的发生发展中扮演着相当重要的角色。其中,Ⅰ类HDAC在实体瘤和血瘤患者体内都过度表达,而在人体内皮细胞和正常器官内正常表达。因而,选择性靶向Ⅰ类...

          【关键词】 HDAC抑制剂合成设计

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