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【中文期刊】 李素芳 刘飞  等 《中国药理学与毒理学杂志》 2012年26卷3期 276-281页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的 检测一批新合成的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性.方法 ①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1～B9,分别具有吲哚哌啶基和不同的取代基团.②应用离体大鼠左...

【关键词】 受体,肾上腺素； α1肾上腺素受体拮抗剂； 吲哚哌啶-哌嗪衍生物；

【中文期刊】 张瀛 张立伟  等 《中国药科大学学报》 2010年41卷3期 216-221页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 采用比较分子力场分析(CoMFA)构建了二氢嘧啶酮类α1A-肾上腺素受体拮抗剂的三维定量构效关系模型.交叉验证相关系数(qZ)、非交叉验证相关系数(r2)和标准偏差(SEE)分别为0.604、0.987和0.105.研究结果显示静电场对活性...

【关键词】 α1A-肾上腺素受体拮抗剂； 比较分子力场分析； 二氢嘧啶酮；

【中文期刊】 杨蕙 伍卫  等 《中国病理生理杂志》 2005年21卷12期 2346-2349页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:观察β2肾上腺素受体拮抗剂对心肌梗死后心肌细胞胞浆游离Ca2+浓度([Ca2+]i)的影响.方法:结扎冠状动脉,复制大鼠心肌梗死模型.随机分为心肌梗死后2、4、8周组,正常对照组作假手术.分离大鼠心肌细胞,每组大鼠制备20份样品,再随...

【关键词】 受体,肾上腺素能β2； 肾上腺素能β受体拮抗剂； 心肌梗死；

【中文期刊】 卞广兴  《国外医学（药学分册）》 2006年33卷3期 190-192页 ISTICCA

【摘要】 β-肾上腺素受体拮抗剂对患有冠脉疾病的病人有多方面的好处,它可以减少心肌耗氧量,有益于心绞痛的治疗,还可明显减少心律不齐导致的死亡或心搏骤停.美国心脏病协会(AHA)和美国心脏病学会(ACC)推荐所有患左心室功能障碍的病人使用β-肾上腺素受...

【关键词】 β-肾上腺素受体拮抗剂； 心肌梗死； 心绞痛；

【中文期刊】 习保民 李华  等 《中国药物化学杂志》 2005年15卷1期 5-11页 ISTICCA

【摘要】 目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系.方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成12个卤代芳氧烷胺类化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再还原胺化...

【关键词】 药物化学； 制备； 化学合成；

【中文期刊】 吴斌 夏霖  等 《中国药物化学杂志》 2004年14卷5期 271-276页 ISTICCA

【摘要】 目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂,评价其α1-肾上腺素受体拮抗活性.方法 结合α1-肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型,设计合成了19个N-取代-3-吲哚乙酰胺类化合物,并测定拮抗参数...

【关键词】 药物化学； 制备； 化学合成；

【中文期刊】 吴斌 仲琰  《中华男科学杂志》 2004年10卷12期 909-911页 MEDLINEISTICCSCDCA

【摘要】 目的:研究几类α1-肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性.方法:分离雄性SD大鼠(300～350 g)肛尾肌,置于盛Krebs液(37℃、pH 7.4)的20 ml浴槽内,静息负荷1 g,平衡1 h.完全冲洗后,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化...

【关键词】 α1-肾上腺素受体拮抗剂； 生物活性； 体外；

【中文期刊】 方浩 卢景芬  等 《中国药学(英文版)》 2003年12卷4期 188-191页 ISTICCSCDCA

【摘要】 目的建立具有尿道选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂的药效团模型.方法选择对受体亚型和尿道组织均有高亲和力的化合物,经计算机建模、分子动力学优化、系统搜索得到一系列低能构象,通过Apex-3D软件计算并构建药效团初步模型,再参照已有的构效关系数据...

【关键词】 α1-肾上腺素受体； 拮抗剂； Apex-3D；

【中文期刊】 刘婧 付小梅  等 《中国医药科学》 2014年13期 38-43页

【摘要】 良性前列腺增生症又称前列腺肥大，是一种以前列腺增大为明显特征的常见的老年性疾病，其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅，对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列腺增生进行综述，最终为开发新型α1-肾上腺素受体拮抗剂类治疗前列...

【关键词】 α1-肾上腺素受体拮抗剂； 良性前列腺增生症； 研究进展；

【中文期刊】 张柯萍 潘雪英  《海峡药学》 2008年20卷5期 4-6页

【摘要】 介绍α1肾上腺素受体拮抗剂的研究进展.α1肾上腺素受体亚型的研究进展,受体的分子生物学研究以及亚型分类的研究,随后介绍了α1肾上腺素受体拮抗剂的药理作用以及药理方面的新发展即在治疗男性良性前列腺增生中的应用.

【关键词】 α1-肾上腺素受体； 拮抗剂； 研究进展；