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【中文期刊】 张圣淼 孙昊鹏  等 《中国药科大学学报》 2013年44卷6期 589-595页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ (topoisomerase Ⅰ,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物.近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸...

【关键词】 茚并异喹啉； 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂； 抗肿瘤药物；

【中文期刊】 丛蔚 吴晓明  等 《药学与临床研究》 2014年3期 239-245页 ISTIC

【摘要】 拓扑异构酶1（Top1）在调控DNA的拓扑形态中起关键作用，是抗肿瘤药物研发的重要靶点。喜树碱是强效的Top1抑制剂，但具有较多缺陷，在众多寻找成药性更好的非喜树碱类Top1抑制剂的研究中，Cush-man小组发展的茚并异喹啉酮类新型化合物...

【关键词】 拓扑异构酶1； 抑制剂； 茚并异喹啉酮；

【中文期刊】 刘潇 王汝冰  等 《药学进展》 2009年33卷7期 311-320页 ISTICCA

【摘要】 综述近年来拓扑异构酶I抑制剂的研究进展,分类介绍其抗肿瘤活性以及构效关系,并分析讨论其与靶酶结合作用的特点,旨在为设计、合成与筛选新型拓扑异构酶I抑制剂候选化合物提供一定参考.DNA拓扑异构酶I是抗肿瘤药的重要靶点,随着对酶的构象及其抑制剂...

【关键词】 拓扑异构酶I抑制剂； 抗肿瘤药； 喜树碱；

【中文期刊】 王汝冰 刘潇  等 《化工中间体》 2009年5卷8期 14-19页

【摘要】 茚并异喹酮啉类化合物是美国国立癌症研究中心(NCI)通过COMPARE系统比较筛选而得到的一类新型拓扑异构酶Ⅰ抑制剂.此类化合物的研究以NSC314622为先导,之后又涌现出了许多有代表性茚并异喹啉酮类衍生物,如NSC727357,NSC3...

【关键词】 茚并异喹啉； TopoⅠ抑制剂； 构效关系；

【中文期刊】 王炳祥 徐助雄  等 《有机化学》 2006年26卷11期 1587-1589页

【摘要】 报道在氧化剂存在下吡啶叶立德与查尔酮进行1,3-偶极环加成反应,一锅法合成2-苯基-3-乙酰基中氮茚化合物的方法,收率37%.用类似的方法由a-溴代异喹啉季铵盐、查尔酮、碱和氧化剂进行反应,可一锅法得到1-苯甲酰基-2-苯基-3-乙酰基吡咯...

【关键词】 2-苯基-3-乙酰基中氮茚； 2-苯基-3-乙酰基吡咯并[2,1-a]异喹啉； 吡啶叶立德；

【中文期刊】 付小旦 章玲  等 《第二军医大学学报》 2010年31卷9期 1032-1037页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 建立比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型,研究茚并异喹啉酮类化合物对前列腺癌细胞DU-145增殖抑制活性的三维定量构效关系.方法 选取63个文献报道的茚并异喹啉酮类化合物,采用CoMFA和Co...

【关键词】 茚并异喹啉酮类； 前列腺肿瘤； 定量构效关系；

【中文期刊】 王天麟 向华  等 《中国药物化学杂志》 2012年22卷4期 268-275页 ISTICCA

【摘要】 目的 合成一系列新型结构6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,并考察目标化合物对DNA拓扑异构酶Ⅰ( Topo Ⅰ)的抑制活性及其体外抗肿瘤活性.方法 以茚和间氯苯甲酸为原料,分别合成高酞酸和4-甲氧基高酞酸；高酞酸通过脱水反应、与亚胺加成反应制得中...

【关键词】 6-芳基茚并异喹啉酮； 抗增殖活性； 合成；

【学位论文】 作者： 王晔尘 导师：邵志宇  东华大学  生物学 生物化学与分子生物学（硕士） 2010年

【摘要】 随着科学的不断发展，科学家们对恶性肿瘤的发病原因进行了深入的研讨，人们开始从分子水平解释癌症发病的机制，并且把尖端的生物技术应用于癌症治疗的临床应用。靶向治疗已成为人们日益重视的癌症治疗的新方法。研究靶向性肿瘤药物，是今后化疗药研究的重点方...

【关键词】 抗肿瘤药物； 茚并异喹啉类似物；

【学位论文】 作者： 程瑜 导师：古练权  中山大学  药学 药物化学（硕士） 2008年

【摘要】 恶性肿瘤已经成为威胁人类健康和生命最主要的疾病之一，要提高肿瘤治疗的疗效，必须从肿瘤发生、发展的机制入手，寻找新作用靶点，才能取得突破。DNA拓扑异构酶I(Top I)是近年来受到广泛关注的抗癌药物设计靶点。 拓扑异构酶(Top)...

【关键词】 生物活性； 拓扑异构酶；