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【中文期刊】 马红艳 王立强 《合成化学》 2024年32卷3期 216-224页
【摘要】 为进一步开发安全有效的抗口腔癌药物,利用酰基化法及羧氨缩合法制备一系列姜黄素类衍生物,采用药物拼合原理,使姜黄素连接具有一定抗肿瘤活性及靶向性的生物素,合成一系列姜黄素-生物素偶联物(目标化合物2、4、5),其结构经1 H NMR、13 C...
- 概要：
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【会议论文】王忠雷 2013年中药、天然药物化学成分分析与创新药物研究交流研讨会 2013年
【摘要】 高血压作为心脑血管病最主要的危险因素,给家庭和国家造成沉重负担.因发病机制较为复杂、发病机理不甚明确等原因,导致对其的治疗和控制已成为当今临床迫切需要解决的难题.近年来,人们已逐步认识到要想达到理想的降压效果,联合用药已成为必然选择.若利用...
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【会议论文】王忠雷 2013年中药、天然药物化学成分分析与创新药物研究交流研讨会 2013年
【摘要】 目的:克服糖尿病治疗和控制难题. 方法:根据糖尿病联合用药的趋势,结合拼合原理的发展、分类及其在新药研发中的应用,提出利用拼合原理,将适宜的中西药分子经共价键结合制成孪药.结果:结合中西药优势,获得毒副作用小、药理效应相加的降血糖新药.结论...
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【中文期刊】 李军 李玉明 等 《中国新药杂志》 2019年28卷14期 1778-1783页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:为发现具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成了一系列脱氢枞酸磺酰脲类化合物.方法:运用药物设计的拼合原理,以脱氢枞酸为原料,经氯磺化、氨化反应得到12-脱氢枞酸磺酰胺3,取代苯胺与三光气反应等3步反应得到取代苯基异氰酸酯5a ～5k;以5...
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【中文期刊】 高洋 尹伟 等 《中国药科大学学报》 2017年48卷1期 23-30页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 基于药物设计的生物电子等排和拼合原理，设计、合成了一系列川芎嗪/查耳酮类杂合物(2~26)，以期得到活性较强的抗血小板聚集药物。结果表明，目标化合物对二磷酸腺苷( ADP)和花生四烯酸( AA)诱导的血小板聚集均显示不同程度的抑制，其中化合...
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【中文期刊】 谷小珂 唐孝波 等 《中国药科大学学报》 2014年45卷6期 657-661页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 基于药物设计的拼合原理,将一氧化氮(N0)供体片段联接到烷氧基联苯结构中,设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物.采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系HepG-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-...
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【中文期刊】 王忠雷 张小华 等 《世界科学技术-中医药现代化》 2013年1期 126-130页ISTICPKUCSCD
【摘要】 因高血压发病机制较为复杂、发病机理不甚明确等,导致对其治疗和控制已成为当今临床迫切需要解决的难题.近年来,人们已逐步认识到要想达到理想的降压效果,联合用药已成为必然选择.若利用拼合原理,将两个降压药物的基本结构拼合在一个分子中,有望获得毒副...
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【中文期刊】 李宝泉 李念光 等 《中国药科大学学报》 2009年40卷6期 486-490页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础.方法:采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿司匹林反应形成双酯;通过体外抗血小板聚集试验对目标化舍物进行抗血小板聚集活...
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【中文期刊】 张艳平 仲伯华 《中国新药杂志》 2008年17卷16期 1381-1384,1394页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 5-HT重摄取抑制/5-HT1A受体拮抗双重作用抗抑郁药是在单胺递质学说的基础上研发的新一代抗抑郁药,此类药物研发的策略主要是通过分子拼合原理,在单一分子中引入2种药效团在体内共同发挥抗抑郁作用.文中对该类药物中几种典型的结构构效关系及生物...
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【中文期刊】 张俊琪 王礼琛 等 《中国药科大学学报》 2003年34卷5期 396-399页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的: 寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物.方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶与β-受体阻滞剂中常见的芳氧...
【关键词】 β-受体阻滞剂；1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物；心衰；
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