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【中文期刊】 胡玉玺 陈永收 等 《临床药物治疗杂志》 2020年18卷6期 1-5页ISTIC
【摘要】 葡萄糖激酶(GK)可感知葡萄糖的浓度,并促进胰岛β细胞释放胰岛素,从而达到降糖效果.HMS5552是一种GK激动剂,主要用于2型糖尿病(T2DM)的治疗.HMS5552通过激活肝脏和胰脏中的GK达到降糖控糖的目的 .目前,HMS5552处于...
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【中文期刊】 王福银 潘紫曜 等 《药品评价》 2016年13卷1期 28-31,56页CA
【摘要】 葡萄糖磷酸化的催化酶,葡萄糖激酶(glucokinase,GK)在葡萄糖稳态中发挥着重要的作用,主要在胰岛β细胞和肝细胞中表达。葡萄糖被GK催化后形成的葡萄糖-6-磷酸能够促进肝糖原的合成,同时促进胰岛β细胞中的胰岛素释放。一种可以结合葡萄...
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【中文期刊】 李文军 鲁振浩 等 《化学研究与应用》 2014年7期 1122-1125页
【摘要】 以2-乙酰基呋喃为原料,经二氧化硒氧化、与甘氨酰胺环合、三氯氧磷氯化、高锰酸钾氧化等步骤合成了吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸。考察了环合反应中反应温度、反应时间等反应影响因素,并对通过正交试验法进行了优化,结果表明当反应时...
【关键词】 葡萄糖激酶激动剂;中间体;5-氯吡嗪-2-羧酸;
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【中文期刊】 涂晓文 《中华肾病研究电子杂志》 2024年13卷4期 240页ISTIC
【摘要】 我国2型糖尿病所致慢性肾脏病(CKD)患者约3 108万例,且糖尿病合并CKD已成为我国CKD患者的首位住院病因。早期预防、诊断以及延缓糖尿病肾脏病的进展,对降低心血管事件、提高患者生存率及提高生活质量具有重要意义。高血糖对肾脏受损的发生和...
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【中文期刊】 张帅 程晓磊 等 《中国海洋药物》 2020年39卷5期 1-8页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 葡萄糖激酶(GK)是治疗Ⅱ型糖尿病的重要靶标.旨在通过原核表达获得人源GK,并建立葡萄糖激酶激动剂(GKAs)分子筛选体系,用于筛选靶向GK的抗Ⅱ型糖尿病先导化合物.方法 采用基因重组的方法构建GK原核重组表达载体GK-pET28a,...
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【中文期刊】 赵敏 杨丽 等 《中国新药杂志》 2010年19卷3期 199-202页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 糖尿病是需要终身治疗的慢性疾病,目前传统的降糖药物均有各自的局限性,如:磺脲类和胰岛素能增加体重,并增加低血糖风险,二甲双胍和α糖苷酶抑制剂有消化道反应,噻唑烷二酮类可引起水肿、体重增加并有可能增加心衰和骨折风险.糖尿病治疗需要新作用靶点的...
【关键词】 降糖药物;GLP-1受体激动剂;DPP-4抑制剂;
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【中文期刊】 刘永贵 解学星 等 《现代药物与临床》 2015年2期 222-227页ISTICCA
【摘要】 糖尿病是一种代谢障碍性疾病,患病率逐年上升,已成为全球慢性非传染性疾病中最具流行性的疾病。糖尿病患者中以2型糖尿病患者为主,占比超过90%。现有糖尿病治疗药物主要包括磺脲类、双胍类、格列奈类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰高血糖素样...
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【中文期刊】 王政雨 段文虎 等 《药学进展》 2014年38卷6期 438-445页ISTICCA
【摘要】 2型糖尿病作为一种慢性代谢疾病,目前尚无理想的治疗药物.葡萄糖激酶能够迅速将葡萄糖磷酸化,在降低促使胰岛β细胞释放胰岛素的葡萄糖调定点、调控肝葡萄糖代谢这2个方面发挥着重要作用.小分子葡萄糖激酶激动剂因在降血糖方面的作用而有望成为新一代治疗...
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【中文期刊】 解鹏 王佳静 等 《中国药物化学杂志》 2012年22卷1期 68-73页ISTICCA
【摘要】 糖尿病是一种多发的慢性代谢性疾病,对于2型糖尿病,目前临床上主要是采取注射胰岛素来控制糖尿病,至今还没有较为理想的治疗药物.葡萄糖激酶(glucokinase,GK)在促进肝糖合成和降低促使胰岛素释放的葡萄糖调定点两个方面发挥着重要作用,进...
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【中文期刊】 王茹 姚朱华 《现代诊断与治疗》 2024年35卷11期 1619-1622页CA
【摘要】 2 型糖尿病是导致心血管疾病死亡的重要原因之一,合理控制血糖,可降低心血管疾病的发生风险,改善心血管疾病患者的预后结局.传统降糖药仅能降低血糖,对大血管合并症影响较小,而新型降糖药在 2 型糖尿病患者降糖预后方面有着诸多优势,也取得了较好的...
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