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【中文期刊】 邹丽云 陈亚东  等 《中国药科大学学报》 2010年41卷3期 208-215页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 酮内酯作为第3代大环内酯类抗生素,不仅对耐药菌有良好的活性,而且克服了诱导耐药性,成为了大环内酯类药物的研究热点.针对6-O-芳基酮内酯衍生物,本文运用二维定量构效关系(2D-QSAR)和分子全息定量构效关系(HQSAR)两种方法,以49个...

【关键词】 大环内酯； 酮内酯； 2D-QSAR；

【中文期刊】 李小辉 毕小玲  《药学进展》 2009年33卷11期 491-497页 ISTICCA

【摘要】 综述国内外关于十四元大环内酯类抗生素红霉素的结构修饰和所得衍生物抗菌活性的研究近况,介绍了若干个有较好抗菌活性的先导化合物.大环内酯类抗生素广泛应用于临床的同时,细菌对其产生耐药性的问题也愈发突出.以酮内酯为代表的新一代大环内酯类红霉素衍生...

【关键词】 红霉素； 酮内酯； 非酮内酯；

【中文期刊】 毕小玲 尤启冬  《中国药物化学杂志》 2007年17卷1期 32-36页 ISTICCA

【摘要】 目的 研究新型三环酮内酯TE-802的合成方法.方法 以克拉霉素为起始原料,经水解、乙酰化、环碳酸酯化、氧化、脱碳酸酯化、酰化、环氨基甲酸酯化和环合等反应合成目标化合物.结果 成功地合成了TE-802,总收率为22-1%.目标化合物的结构经...

【关键词】 工艺研究； 三环酮内酯； TE-802；

【中文期刊】 王其蕊 马淑涛  《国外医学（药学分册）》 2005年32卷3期 168-172页 ISTICCA

【摘要】 细菌对大环内酯耐药的机制主要为靶点的修饰、核蛋白的变异和主动外排作用.酮内酯有两个作用靶点:23S rRNAV区的A2058和Ⅱ区的A752,酮内酯通过与第二靶点A752结合,发挥其抗耐药菌活性.在此基础上对酮内酯进行结构修饰,合成出一系列...

【关键词】 酮内酯； 耐药机制； 抗耐药菌活性；

【中文期刊】 郑忠辉 石和鹏  等 《中国药物化学杂志》 2004年14卷5期 267-270页 ISTICCA

【摘要】 目的合成新型酮内酯赛红霉素(cethromycin,ABT-773),并进行工艺优化.方法 以红霉素A为起始原料,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物.结果 合成目标化合物,总收率为30...

【关键词】 药物化学； 制备； 化学合成；

【中文期刊】 王永涛 陈卫民  等 《湖南大学学报（自然科学版）》 2009年36卷9期 63-66页

【摘要】 根据酮内酯的构效关系和生物电子等排原理,设计、合成了新型C12吡唑啉酮酮内酯(1).1以吡唑啉酮结构单元替代泰利霉素11,12 - 氨基甲酸内酯环,以克拉霉素衍生物为原料合成 1. 1对红霉素敏感菌和耐药菌的体外活性测试表明:1对金黄色葡萄...

【关键词】 酮内酯； 大环内酯； 酮内酯抗生素；

【中文期刊】 覃丽郦 何颂华  等 《中国民族民间医药》 2025年34卷5期 65-67,110页

【摘要】 目的:建立水田七中根薯酮内酯A和根薯酮内酯B的液质联用检测(LC-MS)和分析方法.方法:采用Kromasil Proshell C18柱(2.5μm,2.1 mm x 100 mm)色谱柱,以乙腈-0.1％甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,多反...

【关键词】 水田七； 根薯酮内酯A； 根薯酮内酯B；

【中文期刊】 付宛鑫 宋丽霞  等 《世界中医药》 2024年19卷13期 1946-1953页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的:观察雷公藤内酯酮对急性单核细胞白血病小鼠的抗肿瘤作用,并基于抗炎和调控肠道菌群探讨其作用机制.方法:BALB/c裸雌性小鼠20只,皮下注射急性单核细胞白血病细胞株(U937)建立白血病模型,根据肿瘤体积随机分为2组,每组8只.雷公藤内...

【关键词】 雷公藤内酯酮； 急性单核细胞白血病； 裸鼠；

【中文期刊】 毕艳艳 姜佳峰  等 《中国药业》 2024年33卷7期 59-64页 ISTICCA

【摘要】 目的 优化银杏叶提取物的醇提水沉工艺.方法 在单因素试验基础上,以总黄酮醇苷转移率、萜类内酯转移率及干物质得率为综合评价指标,通过Box-Behnken Design(BBD)响应面法对液料比、提取时间、提取次数、提取液浓缩倍数、加水倍数、...

【关键词】 银杏叶提取物； 醇提水沉工艺； Box-Behnken Design响应面法；

【中文期刊】 胡功利 王仲书  等 《中国药业》 2024年33卷18期 108-113页 ISTICCA

【摘要】 目的 促进盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)的临床安全使用.方法 提取美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)2018 年第 1 季度至 2023 年第 1 季度上报的 3 种MRA(螺内酯、依普利酮及非奈利酮)相关药品不良事件(AD...

【关键词】 盐皮质激素受体拮抗剂； 螺内酯； 依普利酮；