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【中文期刊】 陈俊涛 曹婷婷 等 《中国药学杂志》 2015年50卷14期 1180-1185页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 研究新型L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶活性的作用.方法 以α-溴代苯乙酮为原料,经4步反应合成了新型L-苯丙氨酸类化合物,并采用Ellman分光光度法测定了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性.结果 所得大部分化合物均对乙酰胆碱酯酶有...
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【中文期刊】 龚永祥 朱齐凤 等 《药学学报》 2015年50卷2期 191-198页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本文设计、合成了一系列新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物,并对其进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性以及由东莨菪碱致小鼠记忆障碍的改善作用测试.实验结果表明目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)均有抑制作用,IC50值在微摩尔级,...
【关键词】 [1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮；乙酰胆碱酯酶抑制剂；记忆障碍；
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【中文期刊】 马正月 张元功 等 《药学学报》 2014年49卷9期 1289-1295页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用.以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分...
【关键词】 阿尔茨海默症；乙酰胆碱酯酶抑制剂；N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺；
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【中文期刊】 高海飞 牛彦 等 《中国药学（英文版）》 2012年21卷2期 124-131页ISTICCSCDCA
【摘要】 本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂.虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通...
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【学位论文】 作者：刘家阔 导师：聂爱华 中国人民解放军军事医学科学院 药学 药物化学（博士） 2016年
【摘要】 阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)是一种多发于老年人的慢性退行性神经疾病,患者会出现记忆力下降,认知功能障碍等一系列临床症状,生活自理能力变差,由此给家庭及社会带来沉重的负担.我国目前即将进入老龄化社会,阿尔茨海默...
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【学位论文】 作者：刘一镳 导师：张学记 许利苹 北京科技大学 化学 化学（博士） 2016年
【摘要】 阿尔茨海默症是一种原发性神经退行性疾病,它已成为危及人类健康的最常见的疾病之一.研究发现,p淀粉样肽(简称Ap肽)在脑部的过度表达、聚集和沉淀被认为是阿尔茨海默症发病的重要原因之一.虽然现阶段阿尔茨海默症确切的发病机制还不是很清楚,但是临床...
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【会议论文】胡文辉 第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议 2015年
【摘要】 基于表型和基于靶标的药物筛选是药物发现的重要途径.虽然近30年蛋白组学和分子生物学的发展,将基于靶标的药物发现推向主流,攻克了众多疾病,然而面对系统性、顽固性疑难杂症,这种方法面临着前所未有的挑战[1].2012年以来,一系列抗阿尔茨海默症...
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【学位论文】 作者：杨丽聪 导师：刘杰 暨南大学 生物学 生物化学与分子生物学（博士） 2015年
【摘要】 阿尔兹海默症(AD)是一种渐进的神经退行性疾病并且是老年性痴呆的最主要形式.AD的病理特征是大脑细胞外出现淀粉样斑块和细胞内出现神经原纤维缠结.淀粉样斑块主要由淀粉样前体蛋白(APP)经β-和γ-分泌酶酶解产生的42和40个氨基酸长的淀粉样...
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