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【中文期刊】 李海波 赖朋 等 《华西药学杂志》 2008年23卷1期 20-22页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 合成降糖药米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚.方法 以邻苯二甲酰亚胺为原料,经过苄基保护、羰基还原、脱保护和苯环还原四步反应合成目标产物.结果 四步总收率为28.3%.结论 所用方法原料易得,条件温和,操作简便,适于放大制备.
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 虞春晓 朱雄 等 《药学进展》 2006年30卷4期 179-181页ISTICCA
【摘要】 目的:改进米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺.方法:将顺式六氢邻苯二甲酸酐和尿素反应,得顺式六氢邻苯二甲酰亚胺,再经氢化铝锂还原两个羰基,合成顺式全氢异吲哚.结果:合成得到目标产物,纯度大于98%,两步反应的总收率达56.3%,其...
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- 方法：
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【中文期刊】 金俊华 杨永林 等 《中国医药指南》 2011年09卷22期 182-183页
【摘要】 目的 米格列奈钙的合成.方法 以苄基琥珀酸为起始原料,经(R)-1-苯乙胺拆分得到(S)-2-苄基琥珀酸,和乙酸酐反应制备成酸酐,与顺式全氢化异吲哚缩合,最后和氯化钙反应得米格列奈钙.结果 以苄基琥珀酸计反应的总收率为11.4%.结论 该路...
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【中文期刊】 林伟 王德才 等 《化工时刊》 2007年21卷6期 25-26,29页
【摘要】 以苯甲醛和丁二酸二乙酯为原料,经Stobbe缩合、水解反应、催化加氢反应得苄基丁二酸,使用(R)-1-苯基乙胺拆分得S型产物,经制成其酸酐后与顺式全氢化异吲哚反应得米格列奈酸,再成钙盐制得米格列奈钙,反应总收率为30.9%.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 杨杰 殷连珍 等 《广东化工》 2010年37卷10期 49-50页
【摘要】 目的：改进米格列奈关键中间体顺式－全氢异吲哚的合成工艺。方法：用顺式－六氢邻苯二甲酸酐和尿素反应，得到顺式－六氢邻苯二甲酰亚胺，再用四氢锂铝还原得到目标，然后成磷酸盐后进行分离、纯化。结果：合成得到目标产物的磷酸盐，产品纯度大于98％，两步...
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【中文期刊】 牛晓方 郭瑞臣 《齐鲁药事》 2007年26卷11期 700-702页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 米格列奈(mitiglinide, KAD-1299,S-21403)是继瑞格列奈(repaglinide)、那格列奈(natelinide)后第三个美格列脲类口服降血糖药,属苯丙氨酸衍生物,化学名为(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢...
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