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【中文期刊】 万顺 刘军华 等 《中国药物化学杂志》 2025年35卷3期 180-195页ISTICCA
【摘要】 目的 设计、合成一系列钾竞争性酸阻滞剂,测试其体外生物活性并进行体内药效评价及药物代谢动力学评价.方法 以伏诺拉生为先导化合物,通过骨架变化和生物电子等排等方法设计并合成新型钾竞争性酸阻滞剂,通过测定目标化合物对兔胃黏膜微粒体中H+/K+-...
【关键词】 PPIs；P-CABs；H+/K+-ATP酶；
- 概要：
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【中文期刊】 朱墨 郭长彬 《中国药物化学杂志》 2021年31卷11期 921-928页ISTICCA
【摘要】 蛋白激酶B(Akt)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于AGC激酶家族成员,作为磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)的下游靶点,通过磷酸化其下游一系列底物来影响细胞的生长、代谢、凋亡等重要的生命活动.Akt的活性失调或过度表达现象见于多种恶性肿瘤疾...
- 概要：
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【中文期刊】 陈科 肖君华 等 《中国实验动物学报》 2013年21卷4期 10-15页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 利用PCR(polymerase chain reaction,PCR)和荧光竞争性PCR技术对构建的Atp11c基因诱捕小鼠的遗传背景进行分析.方法 通过PCR技术鉴定基因诱捕载体的插入位点和宿主染色体的缺失状态;利用荧光竞争性PC...
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【中文期刊】 邓小强 向明礼 等 《药学学报》 2007年42卷12期 1232-1236页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 激酶在细胞的生命过程中起着至关重要的作用,其功能异常会导致包括肿瘤在内的许多重大疾病的发生.针对疾病相关的激酶靶标,研发ATP竞争性的小分子激酶抑制剂成为当前的热点.但激酶催化域的结构和序列高度保守,使得许多激酶抑制剂的选择性都比较低.近年...
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【中文期刊】 罗翔 曹爽 等 《军事医学》 2016年40卷8期 643-645,685页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的：合成mTOR通路抑制剂Wye-125132，确立一条适用于工业化生产的合成路线。方法以巴比妥酸为原料经Vilsmeier-Haack甲酰化、氯代反应合成中间体2，4，6-三氯－嘧啶-5-甲醛2，以1，4-环己二酮单乙二醇缩酮为原料，经...
【关键词】 mTOR抑制剂；Wye-125132；ATP-竞争性抑制剂；
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【中文期刊】 王田 吴燕华 《复旦学报（自然科学版）》 2019年58卷2期 176-182页
【摘要】 原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-Related Kinase,TRK)属于受体酪氨酸激酶家族,具有调节细胞增殖、分化、凋亡、代谢等作用.在多种肿瘤细胞中发现TRK激酶编码基因NTRK的融合现象,TRK蛋白过表达或激酶活性组成性激...
- 概要：
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【中文期刊】 汤东澄 黄学荪 等 《中国药师》 2015年3期 420-423,426页ISTICCA
【摘要】 纺锤体驱动蛋白( kinesin spindle protein, KSP)抑制药是抗肿瘤药物研究的一个重要方向,已有数个KSP抑制药进入临床研究。 ATP竞争性KSP抑制药的发现,为克服因为结合位点突变而引起的对ATP非竞争性KSP抑制药...
【关键词】 纺锤体驱动蛋白抑制药；ATP竞争性；抗肿瘤；
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【中文期刊】 蒋毅 郭宗儒 《有机化学》 2004年24卷12期 1640-1643页
【摘要】 综述了表皮生长因子受体酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂的研究进展,介绍了抑制剂结合受体蛋白的方式及其作用机理,重点介绍了可逆抑制剂和不可逆抑制剂的作用机理及其构效关系.
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【中文期刊】 姚华良 曾宪霞 等 《化学试剂》 2023年45卷2期 43-53页
【摘要】 酪氨酸激酶2(TYK2)作为两面神激酶非受体酪氨酸激酶家族的一员,被IL-12、IL-23和I-IFN等多种细胞因子激活,启动信号转导及转录激活因子(STAT)将信号传递到细胞核内,启动炎症免疫反应,参与多种慢性炎症和自身免疫性疾病进展.目...
【关键词】 酪氨酸激酶2；激酶结构域(JH1)；ATP竞争性抑制剂；
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【中文期刊】 田禾 马昌友 等 《中国新药与临床杂志》 2019年38卷10期 577-584页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Akt,即蛋白激酶B,是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号通路重要成员.超过50％的肿瘤中Akt过度活化,因此对Akt的抑制也是肿瘤靶向药物开发的方向之一.Akt发现至今已近30年,但尚无小分子抑制剂成功上市.近期Akt抑制剂ipatase...
【关键词】 蛋白激酶B；ipatasertib；capivasertib；
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