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【中文期刊】 李磊 张广智 等 《中国骨质疏松杂志》 2024年30卷8期 1238-1243页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 溴结构域蛋白 4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)是溴结构域和超末端结构域家族的成员,在调节基因转录、细胞增殖、凋亡和炎症方面发挥着重要作用.BRD4 与各种疾病密切相关,包括癌症、神经系统疾病和...
【中文期刊】 何磊 董泉彬 等 《中国病理生理杂志》 2024年40卷6期 1141-1146页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Bromodomain-containing protein 4(BRD4),a pivotal member of the bromodomain and extra-ter-minal domain(BET)family,is inte...
【中文期刊】 熊政翰 尹力 等 《药学研究》 2024年43卷3期 267-273页 ISTICCA
【摘要】 溴结构域(bromodomain,BD)是一种高度保守的蛋白质结构域,具有特异性识别结合乙酰化赖氨酸残基的生物学功能.溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)是溴结构域和超末端结构(bro...
【中文期刊】 刘亚平 程平 等 《广州化学》 2024年49卷1期 56-61页
【摘要】 使用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数法(CoMSIA)对 33 个已报道的喹啉酮类BRD4 抑制剂进行 3D-QSAR 模型建立,研究了其化学结构和生物活性间的关系,并用计算机辅助药物设计(computer-aided ...
【中文期刊】 郭晓波 赵宇峰 等 《中国老年学杂志》 2022年42卷22期 5621-5625页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 探讨溴结构域蛋白(BRD)4抑制剂JQ1及miR-141对膀胱癌细胞(RT-4)增殖和凋亡的影响和机制.方法 实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)检测膀胱癌组织、癌旁组织中miR-141表达情况.用CCK-8法检测不同浓度BRD...
【关键词】 膀胱癌; miR-141; 溴结构域蛋白(BRD)4抑制剂JQ1;
【中文期刊】 刘晓庆 梁爽 等 《中国药科大学学报》 2021年52卷3期 270-278页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)是溴结构域和超末端结构域家族中最重要的蛋白,其过度表达与多种肿瘤的发生发展密切相关,成为肿瘤治疗的新靶点.BRD4的抑制策略主要包括BRD4抑制剂和...
【中文期刊】 焦浩淼 崔静 等 《郑州大学学报(医学版)》 2021年56卷2期 211-216页 ISTICPKUCA
【摘要】 心肌纤维化是许多心血管疾病的早期改变,如高血压、心肌梗死、病毒性心肌炎、动脉粥样硬化、糖尿病等[1];心肌纤维化可致心力衰竭、心律失常和心源性猝死等严重并发症,因此预防和逆转心肌纤维化是临床治疗中的关键点之一.已有研究[2]表明表观遗传学参...
【中文期刊】 郑建清 黄碧芬 等 《医学理论与实践》 2022年35卷18期 3068-3071,3067页
【摘要】 目的:探讨溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂JQ1对宫颈癌HeLa细胞的增殖、凋亡及侵袭的影响,以及JQ1的抗肿瘤作用机制.方法:采用0、0.01、0.1、1μmol/L的JQ1处理宫颈癌HeLa细胞,分别于处理后24、48、72、120h采...
【中文期刊】 何冰 陈壮壮 等 《化学研究与应用》 2021年33卷3期 517-531页
【摘要】 BRD4靶点和多种肿瘤密切相关,是具有良好成药性的热门靶点.本文选取活性较好且结构差异较大的BRD4小分子抑制剂作为训练集分子,基于配体小分子共同特征(HipHop)方法使用Discovery Studio 3.0分子模拟软件构建了药效团....
【中文期刊】 张茂风 严兴丽 等 《化学研究与应用》 2021年33卷2期 251-257页
【摘要】 以2,4-二甲氧基苯胺为起始原料,通过乙酰化保护合成N-(2,4-二甲氧基苯基)乙酰胺(2),经傅克反应合成N-(4-羟基-2-甲氧基-5-丙酰基苯基)乙酰胺(3),3再与盐酸羟胺反应生成N-(4-羟基-5-(1-(羟基亚氨基)丙基)-2-...