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【中文期刊】 刘红椿 杜晓光 等 《中国药理学通报》 2010年26卷8期 985-989页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs)抑制剂是当前国际抗肿瘤研究的热点.由于HDAC家族存在多个亚型,而HDAC的各个亚型,特别是锌依赖的HDAC各个亚型(HDAC1-11),其生物学功能及在各种肿瘤中...
【关键词】 组蛋白去乙酰化酶; Zn2+-依赖性的HDAC; 亚型选择性抑制剂;
【中文期刊】 卢建军 张新悦 《医学分子生物学杂志》 2024年21卷3期 211-216页 ISTICCA
【摘要】 目的 探讨HDAC3抑制剂RGFP966缓解子宫内膜纤维化的分子机制.方法 将18只6~8周雌性SD大鼠随机分为3组,Control组、IUA模型组(即宫内粘连大鼠模型组)、RGFP966治疗组(1UA模型组给予HDAC3抑制剂RGFP96...
【关键词】 子宫内膜纤维化; 宫内粘连; HDAC3抑制剂RGFP966;
【中文期刊】 张璐懿 石春霞 等 《中西医结合肝病杂志》 2024年34卷2期 126-130页 ISTICCA
【摘要】 目的:探究HDAC2 抑制剂CAY10683 在急性肝衰竭小鼠模型中的保护机制.方法:将C57BL/6 雄性小鼠随机分为正常组、模型组、CAY10683 组、自噬抑制剂MRT68921 组和CAY10683/MRT68921 联合组.D-氨...
【中文期刊】 朱明霞 张蓬勃 等 《沈阳化工大学学报》 2024年38卷3期 233-237页
【摘要】 利用Click反应将活性片段进行拼接,设计并合成新型的抗肿瘤药物组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂.以3-氟邻苯二甲酸酐为起始原料,通过取代反应得到3-丙炔氨基邻苯二甲酸酐(化合物1);以2-溴乙醇为...
【中文期刊】 喻明军 程楠 等 《韶关学院学报》 2024年45卷9期 52-57页
【摘要】 查尔酮具有抗癌、抗炎和抗氧化等多种生物活性,组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是一个重要的抗癌靶点.利用分子杂合原理,设计、合成了5个含查尔酮片段结构的HDAC6抑制剂,并在体外评价了抑制剂对胃癌细胞和HDAC6蛋白抑制活性.结果表明,目标化...
【中文期刊】 延秋铭 叶理 等 《山东化工》 2024年53卷15期 146-149,152页
【摘要】 表观遗传学调控因其可逆性及在疾病进程中的关键作用,已成为肿瘤治疗的重要靶点.组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是调控癌细胞基因表达的重要靶点,抑制这两种蛋白可以显示出显著的肿瘤治疗效果.本综述聚焦于LSD...
【中文期刊】 贾梦珠 韩迪 等 《化学研究与应用》 2023年35卷7期 1556-1564页
【摘要】 组蛋白的乙酰化水平异常与多种癌症相关.研究表明,与组蛋白乙酰化水平调控相关的组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4,HDAC4)在鼻咽癌、胃癌、直肠癌等癌症患者体内的表达明显高于正常水平.本研究以对HDAC4 具有一...
【关键词】 组蛋白去乙酰化酶4抑制剂; 基于片段的药物设计; 分子动力学模拟;
【中文期刊】 任安邦 李荣 等 《实用医学杂志》 2021年37卷4期 428-433页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 探讨高度选择性的组蛋白去乙酰化酶3(histone deacetylase 3,HDAC3)抑制剂RGFP966在治疗放射性脑损伤(radiation-induced brain injury,RBI)中的作用.方法 医用直线加速器放...
【中文期刊】 曾瑜真 杜开锋 等 《中国免疫学杂志》 2021年37卷12期 1409-1413页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究PI3K抑制剂联合地塞米松对H2O2-TNFα-U937细胞模型激素敏感性的影响及其作用机制.方法:采用过氧化氢(H2O2)刺激巨噬细胞系U937,建立H2O2-TNFα-U937细胞氧化应激-激素耐受模型(简称H2O2-TNFα...