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【中文期刊】 陈思源 刘奉凤 等 《中国卫生标准管理》 2023年14卷18期 36-40页
【摘要】 目的 随着抗逆转录病毒疗法(antiretroviral therapy,ART)的进步,使艾滋病(acquired immune deficiency syndrome,AIDS)从一种致死性疾病转化为可治疗的慢性感染性疾病.通过前瞻性队...
【中文期刊】 陈辅明 王婧 等 《新发传染病电子杂志》 2023年8卷6期 1-8页
【摘要】 目的 以HIV整合酶(integrase,IN)为特异性靶标,利用滚环扩增(rolling circle amplification,RCA)技术结合DNA纳米传感器建立一种HIV IN等温扩增检测方法(rolling-circle-enh...
【中文期刊】 张小轶 何红秋 等 《生物化学与生物物理进展》 2009年36卷5期 592-600页 SCIISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 二酮酸类化合物(DKAs)是目前最有前景的HIV-1整合酶(integrase,IN)抑制剂.为了解DKAs引起的多种耐药株共有的耐药性机理,选择3种S-1360引起的IN耐药突变体,用分子对接和分子动力学模拟,研究了野生型和突变型IN与S...
【中文期刊】 杜文义 胡建平 等 《中国药科大学学报》 2016年47卷5期 551-559页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用AutoDock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟...
【关键词】 羟基异吲哚酮类衍生物; 分子对接; 分子动力学模拟;
【中文期刊】 杜文义 胡建平 等 《中国抗生素杂志》 2016年41卷3期 200-211页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 研究二酮酸类化合物(diketoacids,DKAs)与HIV-1整合酶(integrase,IN)的分子识别机制和二者复合物的构象变化,为预测同类化合物抑制活性提供理论支持.方法 使用AutoDock程序包将10个二酮酸类化合物与整...
【中文期刊】 唐筱婉 张亮 等 《北京大学学报(医学版)》 2015年5期 838-841页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e的最佳合成方法,以考察在1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶aN-3位引入羟基后其生物活性的变化。方法:尝试多种氮原子羟基化方法,最终通过改进后的间氯过氧苯甲酸(3-chlo...
【中文期刊】 郭涤亮 刘冠男 等 《中国药科大学学报》 2009年40卷4期 297-301页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺.方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备rahegravir.结果:经过对...
【关键词】 HIV-1整合酶; raltegravir; 合成;
【中文期刊】 王丽君 陈碧荷 等 《遵义医学院学报》 2018年41卷5期 527-532页 ISTIC
【摘要】 目的 研究在1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的复制过程中,HIV-1整合酶(HIV-1 IN)与细胞质动力蛋白复合体中的动力蛋白中间链1蛋白(DIC1)之间的相互作用.方法 本实验主要采用转染,免疫共沉淀(Co-Immunoprecipi...
【中文期刊】 张道旭 李超 《国际药学研究杂志》 2017年44卷6期 595-599页 ISTICCA
【摘要】 目的 改进HIV整合酶抑制剂拉替拉韦的合成工艺.方法 以2-甲基-2-氨基丙腈盐酸盐为原料,经氯甲酸苄酯保护、胺肟化、迈克尔加成并克莱森重排闭环、N-甲基化、酯基酰胺化、羟基保护、钯碳甲酸体系氢化还原脱保护、和5-甲基呕恶二唑甲酰氯进行酰化...