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          【学位论文】 作者: 扈婷 导师:马立英  郑州大学  药学 药学(硕士) 2023年

          【摘要】 组蛋白赖氨酸去甲基化酶(Histone lysine specific demethylase 1,LSD1)是第一个被发现具有去甲基化功能的核蛋白。LSD1在辅因子FAD的作用下,从单双甲基化的组蛋白H3K4或H3K9中去除甲基,还可以对...

          【关键词】 2-巯基-5-氰基嘧啶类LSD1抑制剂有机化学合成

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          【学位论文】 作者: 原信颖 导师:金成允 张赛扬  郑州大学  药学 药学(硕士) 2023年

          【摘要】 背景和目的
            癌症是全球范围内主要的公共卫生问题,其发病率和致死率逐年提高,严重威胁人类生命健康安全。癌症的治疗是目前仍然急需攻克的难题,寻找高效、低毒、特异性高的药物亟待解决。微管蛋白是癌症治疗的一个重要靶点,微管蛋白抑制剂能够破...

          【关键词】 胃癌微管蛋白

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          【学位论文】 作者: 李芳 导师:余斌  郑州大学  药学 药学(硕士) 2023年

          【摘要】 组蛋白甲基化修饰是一个动态可逆的过程,主要由组蛋白甲基转移酶和组蛋白去甲基化酶共同调控以维持基因表达的稳定。LSD1(Lysine specific demethylase 1)是首个被报道的赖氨酸去甲基化酶,催化组蛋白3赖氨酸4和赖氨酸9...

          【关键词】 LSD1抑制剂EHMT2抑制剂

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          【学位论文】 作者: 李寅锐 导师:郑一超  郑州大学  药学 药学(硕士) 2023年

          【摘要】 蛋白质泛素化是一种翻译后修饰方式,底物蛋白在多种酶的作用下被泛素分子修饰从而被蛋白酶体识别并降解,与之对应的去泛素化则是指去泛素化酶水解泛素分子或与底物蛋白之间的肽键或异肽键从而将泛素分子从底物上移除,保护底物蛋白质避免蛋白酶体水解,稳定蛋...

          【关键词】 胃癌USP7--LSD1抑制剂

          浏览:1 被引:0 下载:1

          【学位论文】 作者: 徐佳乐 导师:赵文  郑州大学  药学 药理学(硕士) 2023年

          【摘要】 目的:社会老龄化不断发展使我国心力衰竭的患病人数逐年上升。心衰患者5年生存率低于50%,心功能持续下降,并表现出呼吸困难、乏力水肿等,生活水平大受影响。心室重构会伴随并加重心衰的进程,它主要表现为病理性心肌肥厚和心肌纤维化的发展。延缓心衰的...

          【关键词】 LSD1抑制剂环苯丙胺

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          【学位论文】 作者: 丁艳丽 导师:何鹏兴  郑州大学  药学 药学(硕士) 2023年

          【摘要】 黑色素瘤是源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤,转移性强,预后较差。近年来恶性黑色素瘤的发病率正在逐渐升高,大约10%患者在首次诊断时就已经发展为晚期转移性黑色素瘤。目前FDA批准用于临床不能手术切除治疗的Ⅲ期或晚期转移性黑色素瘤的治疗方法主要包括...

          【关键词】 黑色素瘤LSD1调控

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          【学位论文】 作者: 杜原鑫 导师:范彦英  山西医科大学  药学 药理学(硕士) 2023年

          【摘要】 目的:
            近年来,神经酰胺代谢在肿瘤化疗耐药过程中的作用逐渐被揭示。本课题组初步研究发现LSD1可能参与调控了结直肠癌细胞的神经酰胺代谢,但神经酰胺代谢在食管鳞癌细胞化疗耐药过程中的作用尚不清楚,LSD1是否通过调控神经酰胺代谢从而...

          【关键词】 食管鳞癌LSD1基因

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          【学位论文】 作者: 董占德 导师:付学奇  吉林大学  药学 生物与医药(硕士) 2023年

          【摘要】 赖氨酸特异性去甲基化酶1(Lysine specific demethylase1,LSD1)是表观遗传研究中具有转录抑制和激活双重功能的组蛋白去甲基化酶,它的功能异常会导致多种病理状况。大量研究数据表明,LSD1常在血液系统恶性肿瘤中和各...

          【关键词】 恶性肿瘤LSD1抑制剂

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          【学位论文】 作者: 杜琳娜 导师:刘宏民  郑州大学  药学 药学(博士) 2023年

          【摘要】 目的:
            组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(Lysine specific demethylase 1,LSD1)是一个黄素依赖的胺基氧化酶,通过去除H3K4me1/2和H3K9me1/2的甲基化修饰调控基因表达。LSD1已被证实在多...

          【关键词】 LSD1抑制剂非小细胞肺癌

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          【学位论文】 作者: 郭婷 导师:郑一超  郑州大学  药学 药学(硕士) 2023年

          【摘要】 本课题组在前期通过对200万分子的Enamine化合物库高通量虚拟筛选可能的LSD1抑制剂,通过对打分函数排序的考察,结合实验室对化合物L1的LSD1抑制活性检测发现,发现该化合物对LSD1具有1μM的抑制活性,本课题以L1作为先导化合物,...

          【关键词】 吲哚啉类LSD1抑制剂哌嗪苯胺类LSD1抑制剂

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