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【中文期刊】 李艳杰 王恩思 等 《高等学校化学学报》 2019年40卷12期 2502-2511页
【摘要】 为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c...
- 概要：
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【中文期刊】 王娟 周雪 等 《世界临床药物》 2013年34卷3期 172-176页ISTICCA
【摘要】 磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/雷帕霉素靶蛋白(PI3K/Akt/mTOR)信号通路与肿瘤的发生发展密切相关.PI3K/mTOR双重抑制剂已成为抗肿瘤药物研发的热点之一.近年,NVP-BEZ235因其能有效并特异性地双重抑制PI3K/mTO...
【关键词】 PI3K/Akt/mTOR信号通路；双重抑制剂；抗肿瘤药物；
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【中文期刊】 孙成钰 周勇 等 《江西科技师范大学学报》 2016年6期 61-69页
【摘要】 PI3K-Akt-mTOR信号通路是细胞内的重要传导通路,且研究发现该通路在肿瘤细胞中高度表达,与肿瘤形成有着密切的联系,抑制该信号通路已经成为肿瘤预防和肿瘤靶向治疗的研究热点.PI3K-Akt-mTOR通路抑制剂主要分为四类:PI3K抑制...
【关键词】 PI3K-Akt-mTOR信号通路；PI3K/mTOR双重抑制剂；肿瘤；
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【中文期刊】 邹春阳 陈晨 等 《中国药物化学杂志》 2021年31卷10期 825-833页ISTICCA
【摘要】 细胞自噬与多种疾病的发生密切相关.在神经退行性疾病、代谢性疾病、遗传性肝脏疾病、心脏疾病及肿瘤等疾病中均出现异常自噬.通过小分子药物调节相关疾病中的自噬功能,有可能成为疾病治疗的新策略.目前研究阐明,PI3K/Akt/mTOR信号通路与自噬...
【关键词】 自噬；PI3K/Akt/mTOR信号通路；泛PI3K抑制剂；
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【中文期刊】 张献 冯欣 《现代药物与临床》 2018年33卷5期 1278-1284页ISTICCA
【摘要】 宫颈癌是女性常见恶性肿瘤之一.针对局部晚期及复发转移的宫颈癌患者尚未有令人满意的治疗手段,因此探索和发展更有效的治疗方案具有重要的意义.PI3K/AKT/mTOR信号通路在人类子宫颈癌细胞的增殖、分化和凋亡中具有重要的调节作用,有希望成为开...
【关键词】 PI3K/AKT/mTOR信号通路；宫颈癌；单一或双重靶点抑制剂；
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【中文期刊】 张晔 陈延峰 等 《中国药物化学杂志》 2017年27卷4期 283-287页ISTICCA
【摘要】 目的 研究gedatolisib的合成工艺.方法 以三聚氯氰为起始原料,依次经取代、Suzuki偶联、异氰酸酯成脲、水解、缩合等5步反应得到目标化合物.结果与结论 该合成路线总收率达43.6％(以三聚氯氰计),各步反应条件温和,操作简便,生...
【关键词】 gedatolisib；PI3K/mTOR双重抑制剂；合成；
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【中文期刊】 宣伟 邵藤 等 《现代药物与临床》 2012年27卷2期 133-137页ISTICCA
【摘要】 磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(phosphoinosmde-3-kinase/the mammalian target of rapamycin,PI3K/mTOR)双重抑制剂已经成为抗肿瘤药物研发的热点之一.本文介绍芳基脲类...
【关键词】 PI3K/mTOR双重抑制剂；药效团；抗肿瘤药物；
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【会议论文】毛煜 第二届中国药物毒理学年会(2012) 2012年
【摘要】 研究目的:研究新结构mTOR/PI3K双重抑制剂SHR8443对SD大鼠和beagle犬连续口服28天所产生的毒性反应.方法:根据SHRl38443在人、猴、犬、大鼠和小鼠五种属肝微粒体中代谢物的相关信息,选择大鼠和犬作为28天长期毒性的动...
【关键词】 SHR8443 ； mTOR/PI3K双重抑制剂 ； 长期毒性 ；
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【中文期刊】 曹航 邓文慧 等 《牡丹江医学院学报》 2022年43卷5期 124-127页
【摘要】 卵巢癌是女性生殖系统疾病中死亡率最高的恶性肿瘤,PI3K/AKT/mTOR通路在在卵巢癌的激活、增殖、侵袭、耐药等方面发挥重要作用.因此,抑制这一途径已被证明可以使肿瘤消退,并已应用在临床前研究中.通路的抑制剂的研究已成为当今卵巢癌治疗的热...
【关键词】 PI3K/AKT/mTOR信号通路；卵巢癌；抑制剂；
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【中文期刊】 费洪荣 赵莹 等 《中国病理生理杂志》 2013年29卷11期 1962-1965页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:检测PI3K/mTOR双重抑制剂PF-04691502对人胃癌SGC-7901细胞增殖和凋亡的影响及可能的分子机制.方法:MTT法检测细胞活力;流式细胞术分析细胞周期变化;Annexin V-FITC/PI双标法测定细胞凋亡;免疫印迹...
【关键词】 PF-04691502；PI3K/mTOR；细胞增殖；
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