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【中文期刊】 陈炳辰 王思真  等 《药学实践与服务》 2024年42卷9期 379-384,410页 ISTIC

【摘要】 目的 通过对紫杉醇(PTX)的结构改造联合相应脂质体的构建,改善肿瘤细胞摄取,增加药物疗效.方法 通过酯化反应制备了紫杉醇前药PTX-PA,并建立含量方法学研究.采用单因素筛选,结合粒径、包封率等指标评价不同方法、条件下制备的PTX-PA/...

【关键词】 紫杉醇； 棕榈酸； 脂质体；

【中文期刊】 陈炳辰 佟达丰  等 《药学实践与服务》 2024年42卷8期 341-345页 ISTIC

【摘要】 目的 建立小鼠血浆中紫杉醇肉豆蔻酸酯(PTX-MA)、紫杉醇棕榈酸酯(PTX-PA)和紫杉醇硬脂酸酯(PTX-SA)等 3种紫杉醇脂肪酸酯的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定方法,并初步考察其脂质体的小鼠体内药代动力学特性...

【关键词】 紫杉醇； 脂肪酸酯； 前药；

【中文期刊】 赵素华 杨秀勤  等 《中国药理学通报》 2016年32卷12期 1711-1717页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的：紫杉醇是具有良好抗肿瘤疗效的化学药物，由于紫杉醇本身化学结构复杂，难溶于水，在一定程度上限制了紫杉醇药物在临床上的广泛应用，因此改善紫杉醇水溶性是解决紫杉醇药物不足的关键问题。方法本实验选用水溶性叶酸配体作为“导向基团”，谷氨酸为连接...

【关键词】 叶酸； 紫杉醇前药； 水溶性；

【中文期刊】 王竞 霍美蓉  等 《中国药科大学学报》 2013年44卷6期 520-525页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分...

【关键词】 透明质酸； 紫杉醇； 胶束；

【中文期刊】 程丹 许幼发  等 《药学实践杂志》 2018年36卷1期 1-8页 ISTIC

【摘要】 紫杉醇前药(paclitaxel prodrugs)的设计是一种提高药物制剂成药性、降低其毒副作用、增强抗肿瘤效果的有效手段.随着对前药研究的深入,利用肿瘤过表达的受体、酶、转运蛋白、谷胱甘肽及活性氧自由基以及肿瘤组织弱酸性及低氧环境等作为...

【关键词】 紫杉醇前药； 肿瘤微环境； 靶向；

【中文期刊】 黄帆 高阳  等 《天津医药》 2017年45卷4期 349-354页 MEDLINEISTICCA

【摘要】 目的 设计合成一类新的具有活性氧自由基(ROS)响应性的紫杉醇前药纳米粒,对其结构进行表征,并研究其稳定性、体外响应性释药行为、细胞摄取情况和体外抗肿瘤作用.方法 通过硫醚间隔基(2S)连接亲水性的聚乙二醇(PEG)与疏水性的紫杉醇(PTX...

【关键词】 活性氧； 纳米粒子； ROS响应；

【中文期刊】 逯海龙 杨金诚  等 《实用药物与临床》 2016年19卷12期 1568-1573页 ISTICCA

【摘要】 本文简要介绍了广谱抗癌药物紫杉醇的发展历史,紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性,但其水溶性差影响了临床应用,开发水溶性紫杉醇前体药物具有重要意义.本文分类介绍了高分子和水溶性有机盐两种紫杉醇前药策略.

【关键词】 紫杉醇； 前药； 合成；

【中文期刊】 陈坤成 冯思良  等 《国际药学研究杂志》 2013年40卷3期 271-276页 ISTICCA

【摘要】 紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物,它能特异地作用于微管蛋白,促进微管蛋白的聚合并阻止其解聚,从而阻断有丝分裂过程,导致细胞凋亡.紫杉醇抗肿瘤谱广,疗效确切,在临床上已广泛应用.然而,由于不溶于水、选择性差等原因,紫杉醇存在着诸如毒副作用大(骨髓...

【关键词】 紫杉醇； 紫杉醇类似物； 紫杉醇前药；

【中文期刊】 丁泽杰 陈海燕  等 《中国药物化学杂志》 2024年34卷3期 180-187页 ISTICCA

【摘要】 目的 合成活性氧响应的紫杉醇前药 2-(benzothiazol-2-yl)-6-methoxyphenol-thioketal-paclitaxel(BT-TK-PTX),并探讨其在成像引导乳腺癌治疗中的作用和意义.方法 基于缩硫酮键可对...

【关键词】 活性氧； 紫杉醇； 前药；

【中文期刊】 Qing Pei Bowen Jiang  等 《药学学报（英文版）》 2023年13卷8期 3252-3276页

【关键词】 Paclitaxel； Self-assembly； Homodimeric prodrug；